Description
Qu'est-ce que la triptoréline (GnRH) ?
La triptoréline est un analogue de l'hormone libérant des gonadotrophines qui a été utilisé en milieu clinique pour traiter le cancer avancé de la prostate dans le cadre d'une approche à multiples facettes de la thérapie de privation androgénique. Semblable à l'hormone de libération de l'hormone lutéinisante, la triptoréline est un puissant inhibiteur de la synthèse de la testostérone et des œstrogènes lorsqu'elle est administrée en dose continue à long terme. Au Royaume-Uni, la triptoréline est utilisée pour supprimer la synthèse de testostérone et d'œstrogènes chez les personnes transgenres. Le peptide a également trouvé une application dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs chez les femmes préménopausées.
Structure de la triptoréline
Source : PubChem
Séquence: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly
Formule moléculaire: C64H82N18O13
Masse moléculaire: 1311.473g/mole
CID PubChem : 25074470
Numero CAS: 57773-63-4
Synonymes : Décapeptyl, TRP(6)-LHRH, Trelstar, Triptoréline, Décapeptyl, Gonapeptyl
Recherche sur la triptoréline
La triptoréline restaure la sécrétion de testostérone chez certains hommes
La manière dont la triptoréline est utilisée peut modifier considérablement les effets du peptide. La recherche a montré que la triptoréline augmente les niveaux de testostérone tôt pendant les régimes de traitement prolongés et ne commence à supprimer la production qu'après une exposition chronique au peptide. C'est ce qu'on appelle une poussée de testostérone et on l'observe au cours des premières semaines de traitement à la triptoréline. Cela suggère que la triptoréline peut être utile pour augmenter les niveaux de testostérone chez certains hommes si elle est administrée au bon moment et à des doses appropriées.
L'administration de triptoréline détermine les effets
La triptoréline est un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH). En tant que tel, il peut stimuler la glande pituitaire antérieure pour libérer l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et l'hormone lutéinisante (LH). S'il est administré de manière pulsatile, c'est précisément ce que fait la triptoréline.Les niveaux exacts de FSH et de LH dépendent de la taille et de la fréquence des impulsions de GnRH et donc de la taille et de la fréquence du dosage de la triptoréline. Si, cependant, la triptoréline est administrée dans un format à l'état d'équilibre plutôt que de manière pulsatile, elle finira par supprimer la sécrétion de LH et de FSH ainsi que la production de testostérone et d'œstrogène. La manière dont la triptoréline est administrée dans le cadre de la recherche déterminera quelles sont ses propriétés ultimes.
La grande majorité des recherches sur la triptoréline se sont concentrées sur l'utilisation prolongée et à long terme du peptide pour supprimer la production d'hormones sexuelles. La plupart de ces recherches sont axées sur l'oncologie et le rôle des hormones sexuelles dans la progression du cancer. Récemment, il y a eu un certain intérêt à utiliser la triptoréline pour restaurer la fonction sexuelle, la fertilité et les niveaux de testostérone, mais la recherche est très préliminaire.
Recherche sur la triptoréline et cancer du sein
L'un des piliers du traitement moderne du cancer du sein consiste à utiliser la suppression hormonale pour traiter les cancers sensibles aux niveaux d'hormones. Actuellement, le tamoxifène est le médicament le plus couramment utilisé dans cette classe. Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) utilisé à la fois pour traiter et prévenir le cancer chez certains patients. Le tamoxifène réduit le risque de récidive du cancer du sein d'environ 40 à 50 % chez les femmes ménopausées et de 30 à 50 % chez les femmes préménopausées. Il a également été utilisé pour réduire les tumeurs avant la chirurgie []. Le tamoxifène, bien qu'il s'agisse d'une option exceptionnelle, n'est pas sans effets secondaires et, avec le temps, les tumeurs deviennent résistantes à ses effets. La recherche d'alternatives et d'adjuvants au tamoxifène a conduit les scientifiques à étudier le rôle de la triptoréline dans le cancer du sein.
Un récent essai clinique de phase 3 a révélé que la triptoréline, lorsqu'elle est utilisée en association avec l'acide zolédronique ou le létrozole, est plus efficace que le tamoxifène pour réduire les taux de survie sans maladie à 5 ans chez les femmes préménopausées[2].Des recherches similaires ont montré que l'ajout de triptoréline au tamoxifène dans le traitement du cancer du sein à un stade précoce améliore le contrôle de la maladie et augmente la survie, en particulier chez les patientes à haut risque qui ont déjà reçu une chimiothérapie[3]. La capacité d'augmenter l'efficacité et d'étendre les avantages de l'hormonothérapie dans le traitement du cancer du sein a rendu ce domaine de la recherche sur la triptoréline particulièrement en vogue.
La triptoréline est un pilier du traitement du cancer de la prostate
La triptoréline est principalement utilisée dans le traitement du cancer de la prostate, où elle agit pour réduire la croissance en réduisant les niveaux de testostérone. Dans le cadre du cancer de la prostate hormono-sensible, la triptoréline réduit le taux de mortalité à 10 ans à moins de 5 %. Cela réduit également la nécessité d'une intervention chirurgicale [4]. Dans l'ensemble, la triptoréline a permis à la plupart des hommes de vivre le reste de leur vie malgré un diagnostic de cancer de la prostate. Pourtant, il existe un intérêt à étendre les avantages de la triptoréline en la combinant avec d'autres modalités de traitement.
De nouvelles recherches indiquent que la combinaison de la triptoréline avec la radiothérapie peut offrir les mêmes avantages que le blocage total des androgènes[5]. Cela peut sembler trivial, mais le blocage total des androgènes s'accompagne d'un certain nombre d'effets secondaires que de nombreux hommes trouvent intolérables. Réduire les effets secondaires tout en préservant l'efficacité, même si la différence est minime, peut améliorer la qualité de vie et l'observance du traitement.
La recherche indique également que la triptoréline peut aider à soulager les symptômes des voies urinaires inférieures des hommes atteints d'un cancer de la prostate, réduisant la fréquence hebdomadaire des symptômes graves de près de 54 % à 12 %[6]. Les résultats de ces études ont été confirmés par des essais similaires en Chine, en Belgique, en Corée du Sud et ailleurs[7]. Ces résultats indiquent que la triptoréline peut également être utile dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate et d'autres conditions qui interfèrent avec la fonction urinaire chez les hommes.À tout le moins, la triptoréline est capable de soulager l'un des symptômes les plus graves et les plus marquants du cancer de la prostate.
La triptoréline protège la fertilité
L'un des effets secondaires de la chimiothérapie, en particulier lorsqu'elle est administrée à des personnes plus jeunes, est la perte de fertilité. Un petit essai clinique sur l'utilisation de la triptoréline chez les jeunes femmes subissant une chimiothérapie a révélé que le peptide peut préserver la fertilité chez une partie importante des patients [8]. Des recherches similaires ont révélé que la triptoréline peut réduire d'environ 17 % l'apparition de la ménopause précoce chez les patientes ayant subi une chimiothérapie[9].
La triptoréline présente des avantages pour la fertilité chez un large éventail de patients au-delà de ceux qui reçoivent une chimiothérapie. La recherche chez les femmes atteintes d'adénomyose indique que le traitement par la triptoréline peut augmenter les taux de grossesse spontanée et améliorer les résultats de cette maladie elle-même [10]. Des avantages similaires ont été observés chez les femmes atteintes d'endométriose.
La triptoréline n'est pas associée à la maladie d'Alzheimer
L'un des facteurs de risque connus de la maladie d'Alzheimer (MA) est le sexe féminin. La recherche a indiqué que la testostérone protège contre le développement de la maladie tandis que l'œstrogène et la progestérone semblent augmenter le risque de développer la MA. On craignait donc que le fait de subir une thérapie de privation d'androgènes puisse augmenter le risque de développer la maladie d'Alzheimer chez l'homme et les premières données semblaient étayer cette théorie. Cependant, des recherches ultérieures ont suggéré que les premières études étaient trop simplistes et que la privation d'androgènes n'est probablement pas l'agent causal. En fait, une grande méta-analyse du système de rapport de données sur les événements indésirables MedWatch de la FDA ne soutient pas le rôle de la triptoréline dans la MA ou le dysfonctionnement cognitif [11]. Les scientifiques pensent que les effets secondaires du cancer de la prostate, en particulier l'impact du diagnostic sur l'humeur et le comportement, pourraient avoir plus à voir avec le développement de la MA qu'avec la thérapie de privation d'androgènes.Un verdict n'a pas été rendu à ce sujet, mais les preuves tendent à s'éloigner de la privation d'androgènes et à s'orienter vers d'autres causes.
Recherche sur la triptoréline et endométriose
La recherche montre que la triptoréline est bénéfique pour réduire la douleur liée à l'endométriose. Il le fait en réduisant le volume de nodules dans la maladie. Certains pensent que cela pourrait également faire de la triptoréline un traitement pré-chirurgical efficace pour réduire les saignements et autres complications courantes en chirurgie de l'endométriose [12]. Des recherches préliminaires suggèrent que la triptoréline peut améliorer les résultats de la chirurgie laparoscopique pour l'endométriose. Il est particulièrement efficace pour augmenter les taux de grossesse après une intervention chirurgicale[13].
La triptoréline s'est avérée avoir des effets profonds chez les femmes souffrant d'endométriose colorectale, réduisant la douleur chez près de 80 % des patientes et la diarrhée chez près de 60 %. Le procès n'a duré que trois mois. L'extension du traitement à la triptoréline pourrait améliorer les résultats. La triptoréline n'est pas curative dans l'endométriose, mais elle rend la maladie gérable. On espère que les recherches futures sur le peptide révéleront des moyens par lesquels l'endométriose peut être guérie de façon permanente.
Recherche sur la triptoréline et fonction immunitaire
La recherche chez le rat indique que la LHRH module directement le thymus et contrôle ainsi un aspect critique du système immunitaire. Le vieillissement entraîne une réduction des sites de liaison des agonistes de la LHRH sur le thymus, ce qui entraîne à son tour une diminution de 50 % de la masse thymique au fil du temps. Ceci, à son tour, conduit à un dysfonctionnement immunitaire lié à l'âge, comme une sensibilité accrue au rhume et à la grippe. Il a été démontré que l'administration d'un agoniste de la LHRH, comme la triptoréline, améliore la prolifération dans le thymus et inverse dans une certaine mesure les effets du vieillissement [14]. Certains pensent que la supplémentation en triptoréline peut aider à prévenir les modifications de la masse thymique liées à l'âge et ainsi améliorer les performances du système immunitaire. Le peptide pourrait être utilisé à la fois de manière thérapeutique et à titre préventif.
La triptoréline présente des effets secondaires modérés, une faible biodisponibilité orale et une excellente biodisponibilité sous-cutanée chez la souris. La dose par kg chez la souris ne s'adapte pas à l'homme. La triptoréline en vente chez Peptide Sciences est limitée à la recherche éducative et scientifique uniquement, et non à la consommation humaine. N'achetez Triptorelin que si vous êtes un chercheur agréé.
Auteur de l'article
La littérature ci-dessus a été recherchée, éditée et organisée par le Dr Logan, M.D. Le Dr Logan est titulaire d'un doctorat de la Case Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire.
Auteur de la revue scientifique
Le professeur Axel S. Merseburger est président du département d'urologie, campus Lbeck, hôpital universitaire Schleswig-Holstein, Allemagne. Le professeur Merseburger a obtenu son diplôme de médecine à la Hannover Medical School en 2002 après un programme de recherche universitaire d'un an à Washington DC, aux États-Unis, où il a terminé sa thèse de médecine. En 2008, il a accepté un poste à Hanovre et a été promu professeur associé en 2009, il a obtenu le poste de professeur titulaire en 2012. Le professeur Merseburger est certifié en urologie et est membre de nombreuses associations urologiques et oncologiques nationales et internationales. En plus d'être réviseur et membre du comité de rédaction de nombreuses revues, le professeur Merseburger est rédacteur en chef adjoint du World Journal of Urology et rédacteur en chef de l'Advanced Prostate Cancer Resource Centre. Une partie de ses études portait sur l'examen de la capacité de la triptoréline à induire une privation d'androgènes afin de traiter le cancer de la prostate. En outre, il est membre des groupes de recommandations de l'Association européenne d'urologie (EAU) sur le cancer des cellules rénales. Il est chercheur principal national et international dans plusieurs essais cliniques de phase II/III. Le professeur Merseburger a remporté de nombreux prix, allocations et récompenses pour ses recherches moléculaires et cliniques et est auteur et co-auteur de plus de 200 publications.
Dr Axel S.Merseburger est référencé comme l'un des principaux scientifiques impliqués dans la recherche et le développement de Triptorelin. Ce médecin/scientifique n'approuve ou ne préconise en aucun cas l'achat, la vente ou l'utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n'y a aucune affiliation ou relation, implicite ou autre, entre Peptide Sciences et ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. Le Dr Axel S. Merseburger est répertorié dans [4] sous les citations référencées.
Citations référencées
- [1] , Breastcancer.org. [En ligne]. Disponible : https://www.breastcancer.org/treatment/hormonal/serms/tamoxifène. [Consulté : 14 juin 2019].
- [2] F. Perrone et al., Acide zolédronique adjuvant et létrozole plus suppression de la fonction ovarienne dans le cancer du sein préménopausique : essai randomisé de phase 3 HOBOE, Eur. J. Cancer Oxf. angl. 1990, juin 2019.
- [3] J. E. Frampton, Triptorelin : Un examen de son utilisation comme thérapie anticancéreuse adjuvante dans le cancer du sein précoce, Médicaments, vol. 77, non. 18, p. 20372048, décembre 2017.
- [4] A. S. Merseburger et M. C. Hupe, Une mise à jour sur la triptoréline : Réflexion actuelle sur la thérapie par privation androgénique pour le cancer de la prostate, Adv. Thér., vol. 33, p. 10721093, 2016.
- [5] G. Marvaso, A. Viola, C. Fodor et B. A. Jereczek-Fossa, Radiotherapy Plus Total Androgen Block Versus Radiotherapy Plus LHRH Analog Monotherapy for Non-metastatic Prostate Cancer, Anticancer Res., vol. 38, non. 5, p. 31393143, 2018.
- [6] K. Hachi et al., [Etude des effets bénéfiques de la triptoréline sur les symptômes du bas appareil urinaire en Algérie chez des patients atteints d'un cancer de la prostate non localisé], Progres En Urol. J. Assoc. Française Urol. Soc. Française Urol., vol. 28, non. 89, p. 450459, juin 2018.
- [7] T. Gil, F. Aoun, P. Cabri, P. Maisonobe et R.van Velthoven, Une analyse groupée prospective et observationnelle pour évaluer l'effet de la triptoréline sur les symptômes des voies urinaires inférieures chez les patients atteints d'un cancer avancé de la prostate, Ther. Adv. Urol., vol. 7, non. 3, p. 116124, juin 2015.
- [8] M. Meli et al., Triptoréline pour la préservation de la fertilité chez les adolescents traités par chimiothérapie pour le cancer, J. Pediatr. Hématol. Oncol., vol. 40, non. 4, p. 269276, 2018.
- [9] L. Del Mastro et al., Effet de la triptoréline analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines sur la survenue d'une ménopause précoce induite par la chimiothérapie chez les femmes préménopausées atteintes d'un cancer du sein: un essai randomisé, JAMA, vol. 306, non. 3, p. 269276, juillet 2011.
- [10] M. Xie, H. Yu, X. Zhang, W. Wang et Y. Ren, L'élasticité de l'adénomyose est augmentée après le traitement par GnRHa et est associée à une grossesse spontanée chez les patients infertiles, J. Gynecol. Obstét. Hum. Repr., mai 2019.
- [11] S. Lehrer, P. H. Rheinstein et K. E. Rosenzweig, Aucune relation entre les anti-androgènes et la maladie d'Alzheimer ou les troubles cognitifs dans la base de données MedWatch, J. Alzheimers Dis. Rep., vol. 2, non. 1, p. 123127, juin 2018.
- [12] U. Leone Roberti Maggiore et al., Triptoréline pour le traitement de l'endométriose, Expert Opin. Pharmacother., vol. 15, non. 8, p. 11531179, juin 2014.
- [13] H. Xue, M. Liu, W. Hao et Y. Li, Évaluation clinique de la chirurgie laparoscopique associée à l'acétate de triptoréline chez les patients atteints d'endométriose et d'infertilité, Pak. J. Med. Sci., vol. 34, non. 5, p. 10641069, octobre 2018.
- [14] B. Marchetti et al., Restauration de l'agoniste de l'hormone de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH) du déclin lié à l'âge du poids du thymus, des récepteurs thymiques de la LHRH et de la capacité de prolifération des thymocytes, Endocrinology, vol. 125, non. 2, pages 10371045, août 1989.
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