Description
Qu'est-ce que le PE-22-28 ?
Le PE-22-28 est un dérivé synthétique du peptide naturel spadine. La spadine est un peptide sécrété dérivé de la sortiline. C'est un antagoniste du récepteur TREK-1 (TWIK-related-potassium channel), un canal potassique à deux pores identifié comme une cible potentielle dans le traitement de la dépression et comme un éventuel régulateur neurogène. Les premières études chez la souris ont montré qu'une délétion du récepteur TREK-1 les rend résistantes à la dépression. De même, le traitement à la sortiline conduit à une résistance à la dépression qui stimule à la fois la croissance des neurones et les interconnexions synaptiques entre les neurones[1].
Fait intéressant, les analogues raccourcis de la spadine montrent en fait une meilleure inhibition de TREK-1 que la spadine elle-même. PE-22-28 est le peptide représentatif de ce groupe d'analogues synthétiques de la spadine. Le PE-22-28 s'est avéré plus stable et a amélioré l'activité antidépressive et les propriétés neurogènes par rapport à la spadine naturelle.
Il est important de noter que l'une des conséquences à long terme de la prise d'antidépresseurs (par exemple, les ISRS) est la neurogenèse. En fait, la croissance de nouveaux neurones est considérée comme une indication que la dépression est traitée de manière adéquate et que les antidépresseurs fonctionnent. Il a été démontré que le PE-22-28 induisait une neurogenèse après seulement 4 jours, ce qui est nettement plus rapide que n'importe quel antidépresseur connu. Cela suggère également que le PE-22-28 pourrait être utile dans d'autres applications telles que l'apprentissage, la récupération après un AVC et peut-être même la lutte contre les maladies neurodégénératives[2].
TREK-1, qui se trouve principalement dans le cerveau, se trouve également dans le cœur, les cellules musculaires lisses, les tissus pulmonaires, la prostate et dans des zones spécifiques du pancréas. Bien qu'il ait été principalement étudié comme cible de l'activité antidépressive, TREK-1 joue un rôle important dans la perception de la douleur, l'anesthésie et la neuroprotection. Ces propriétés ont fait de TREK-1 une cible de recherche majeure dans les universités et l'industrie.
Ouvrages
Séquence de Spadin : YAPLPRWSGPIGVSWGLR
Formule moléculaire: C96H142N26O22
Masse moléculaire: 2012.3492 g/mole
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