N-Acétyl Selank Amidate 10mg

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Le N-acétyl Selank Amidate est mieux considéré comme une version améliorée de Selank. La recherche a montré que le N-acétyl Selank Amidate améliore tous les aspects de Selank en augmentant sa puissance, sa demi-vie, sa capacité d'absorption et la facilité avec laquelle il traverse la barrière hémato-encéphalique. Ces caractéristiques aident à renforcer les effets de Selank, qui a été trouvé dans des études animales pour protéger le système nerveux central contre les maladies et les traumatismes, réduire l'anxiété, améliorer l'apprentissage, améliorer la mémoire et modifier le processus de coagulation du sang. Alors que d'autres recherches restent à faire, Selank et d'autres glyprolines offrent un aperçu de la façon dont les modèles d'expression de l'ADN peuvent être modifiés par un seul peptide pour produire des effets spectaculaires.

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Description

  • Qu'est-ce que le N-Acétyl Selank Amidate ?
  • Structure Selank
  • Comment fonctionne le N-Acétyl Selank Amidate ?
  • Citations référencées
  • N-Acétyl Selank Amidate

    Le N-acétyl Selank Amidate est une forme modifiée du peptide Selank. Selank est un peptide nootrope court et anxiolytique développé à l'origine en Russie. C'est un analogue de la tuftsine naturelle et il a été démontré qu'il a des effets immunomodulateurs. La recherche suggère que Selank modifie l'expression des gènes dans le cerveau, réduisant les effets du neurotransmetteur GABA, modifiant la perméabilité de la membrane cellulaire et améliorant la production du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF).

    La forme modifiée de Selank, N-Acetyl Selank Amidate a une demi-vie plus longue et une plus grande capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique. Il a également une liaison plus étroite avec les récepteurs en raison de l'amidation. Selank fait actuellement l'objet de recherches sur des modèles animaux pour le traitement des accidents vasculaires cérébraux et d'autres maladies cérébrales ischémiques. Il est également envisagé comme traitement du trouble anxieux généralisé et pour protéger la mémoire dans le cadre d'une maladie neurodégénérative.

    Structure Selank

    Séquence d'acides aminés : Ac-Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-NH2
    Formule moléculaire: C33H57N11O9
    Masse moléculaire:
    751,9 g/mol
    CID PubChem : 11765600
    Numero CAS: 129954-34-3
    Synonymes : Selanc, TP-7, UNII TS9JR8EP1G

    Source : PubChem

    N-Acétyl Selank Amidate et ADN

    Selank a plusieurs effets, notamment sur le système nerveux central, qui intéressent les scientifiques. Les recherches du Dr Anastasiya Volkova (Institut de génétique moléculaire, Russie) indiquent que Selank produit ces effets en raison de la modulation de l'expression des gènes. En d'autres termes, Selank peut activer ou désactiver des parties de l'ADN pour affecter le fonctionnement de notre corps. Des recherches sur des rats montrent que Selank modifie la fonction d'au moins 52 gènes différents[1].

    Selank et l'anxiété

    La propriété de Selank la plus soigneusement et minutieusement étudiée est peut-être sa capacité à moduler l'anxiété. La recherche montre que Selank a des effets cliniques similaires à ceux de médicaments comme les benzodiazépines utilisés dans le traitement des troubles anxieux graves. Il a été démontré que Selank réduit efficacement l'anxiété, réduit le stress et améliore l'humeur. Il semble le faire via une interaction (probablement indirecte) avec le récepteur GABAA, tout comme le font les benzodiazépines. Il a même des effets sédatifs similaires à ceux des benzodiazépines.

    Cependant, là où Selank diffère de médicaments comme Ativan et Valium, c'est qu'il ne semble pas créer d'accoutumance. Les benzodiazépines ont un potentiel d'abus bien connu et peuvent entraîner une dépendance physique ou même conduire à une dépendance. Selank ne semble pas avoir ce problème et peut, en fait, être utile pour aider ceux qui dépendent des benzodiazépines à s'en sevrer efficacement et en toute sécurité.

    La recherche montre que sur les 84 gènes liés au GABA, Selank en modifie au moins 45. Comme indiqué ci-dessus, les effets de Selank sur le récepteur GABAA sont probablement indirects. On pense que Selank, plutôt que de se lier au récepteur GABA, modifie plutôt l'affinité du récepteur pour son ligand naturel et aide ainsi à réduire l'anxiété en réduisant l'effet mais pas la concentration de GABA naturel [1].

    Fait intéressant, Selank et les benzodiazépines traditionnelles ont été testées en combinaison.L'utilisation des deux semble être plus efficace dans le traitement de certains types d'anxiété que l'utilisation de l'un ou l'autre seul. En particulier, la combinaison semble être très utile dans le traitement de la forme d'anxiété souvent résistante connue sous le nom de stress léger chronique imprévisible[2].

    Selank et la barrière hémato-encéphalique

    Selank fait partie de la famille des peptides connus sous le nom de glyprolines. Les glycprolines sont bien connues pour leurs fonctions régulatrices dans les systèmes biologiques. En particulier, les glyprolines sont connues pour exercer des effets protecteurs et favorisant la réparation dans tout le corps [3]. L'endroit où leurs effets sont observés dépend de la séquence d'acides aminés de la glyprotéine spécifique. Certains sont actifs dans le tractus gastro-intestinal ou le pancréas tandis que d'autres, comme Selank, sont actifs dans le système nerveux central.

    En général, la famille des glyprolines a été négligée dans les milieux de recherche. Quelques traits communs à ces oligopeptides hautement stables ont cependant été élucidés. Peut-être le plus important dans le cas de Selank est la capacité des glyprolines à pénétrer la barrière hémato-encéphalique. La barrière hémato-encéphalique (BHE) est un formidable amalgame de composants cellulaires et extracellulaires qui limitent les types de choses qui peuvent passer de la circulation générale au système nerveux central. Les glycprolines pénètrent plus facilement cette barrière que la plupart des autres oligopeptides.

    N-Acetyl Selank Amidate et le système immunitaire

    Selon le Dr Olga Uchakina (récipiendaire d'une subvention de l'École de médecine de l'Université Mercer et de la Fondation Rockefeller), il a été démontré dans des études animales que Selank supprime la production de la cytokine inflammatoire IL-6 [4]. L'IL-6 (interleukine-6) est sécrétée par les macrophages ainsi que par les cellules de la moelle osseuse et des vaisseaux sanguins. C'est un marqueur inflammatoire de l'infection sévère au COVID-19. L'IL-6 est un médiateur important de la fièvre, de la production de neutrophiles et de la croissance des cellules B.Dans le système nerveux central, l'IL-6 joue un rôle dans la consolidation des souvenirs émotionnels associée au sommeil et peut jouer un rôle important en tant que médiateur de la perception de la douleur.

    C'est en tant que médiateur de la perception de la douleur qui intéresse particulièrement les chercheurs qui étudient les interactions IL-6 et Selank. Des recherches sur des rats suggèrent que Selank peut moduler l'expression de l'IL-6 dans le système nerveux central et peut donc aider à réduire la douleur dans les soi-disant symptômes asthéniques [5]. Il a longtemps été controversé dans la communauté médicale de savoir s'il existe un lien entre les troubles psychiatriques et la douleur physique. La capacité de Selank à atténuer la douleur physique dans des conditions psychiatriques semble indiquer la justesse de l'hypothèse et offre en même temps une solution. Il n'est pas clair à l'heure actuelle si Selank pourrait offrir un soulagement d'autres types de douleur neurogène. Des recherches futures pourraient aider à découvrir le rôle des glyprolines en tant que régulateurs de la douleur générée par le système nerveux, et ainsi aider les scientifiques à mieux comprendre comment traiter et contrôler la douleur neuropathique.

    Selank comme anticoagulant

    De nombreuses recherches ont été effectuées sur le rôle de Selank dans le traitement et la récupération des maladies cérébrales ischémiques. Une grande partie de cette recherche s'est concentrée sur le rôle de Selank en tant que régulateur génique et sur sa capacité à améliorer le processus de neurogenèse. Il s'avère que Selank peut également avoir d'autres avantages potentiels dans le cadre d'une maladie cérébrale ischémique.

    Des études animales ont révélé que Selank (et Semax) peuvent aider à réguler le processus de coagulation (coagulation du sang). Les deux peptides peuvent aider à maintenir l'homéostasie dans la cascade de la coagulation et compenser les effets de l'hypercoagulation (coagulation du sang) et, dans une moindre mesure, des saignements [6], [7]. Selank s'est révélé très prometteur en tant qu'anticoagulant. Bien que des recherches continues soient nécessaires, cette propriété pourrait faire de Selank une thérapeutique double potentielle dans le cadre d'un AVC.Dans ce cas, il pourrait non seulement protéger les neurones contre les dommages excitotoxiques, mais aussi les protéger contre les troubles de la coagulation.

    Les recherches sur les vaisseaux mésentériques du rat étayent les observations selon lesquelles Selank est bénéfique dans les états d'hypercoagulabilité. Cette recherche montre que, en général, peut aider à prévenir l'hypercoagulation de la microcirculation qui se produit dans les vaisseaux mésentériques à la suite de l'immobilisation[8]. En tant que telles, les glyprolines comme Selank présentent un intérêt croissant pour leur capacité à réguler les cascades de coagulation dans le cadre d'une immobilisation prolongée courante due à une intervention chirurgicale ou à une hospitalisation. Les caillots sanguins consécutifs à ces cas sont actuellement traités par des injections d'héparine, ce qui peut trop déplacer l'équilibre et entraîner des saignements. La capacité de Selank et d'autres glyprolines à réguler en douceur la coagulation sans surcompensation et sans provoquer de saignements les rend très attractifs pour le développement de prophylactiques contre les caillots sanguins.

    Amidate de N-acétyl Selank comme nootropique

    Aucune discussion sur Selank ne serait complète sans explorer le potentiel de ce peptide pour améliorer la cognition. Des recherches approfondies ont lié Selank à des altérations des modèles d'expression génique dans l'anxiété et la coagulation. Des recherches supplémentaires, chez le rat, révèlent que l'administration nasale de Selank produit des changements dans les niveaux d'ARNm pour 36 gènes différents associés à la fonction de la membrane plasmique et aux fonctions d'apprentissage et de mémoire dépendantes des ions [9].

    Les rats traités avec Selank montrent une stabilité accrue des traces de mémoire, ce qui se traduit par une plus grande rétention à long terme de l'apprentissage. De plus, Selank semble sauver la mémoire et l'apprentissage après une lésion cérébrale et peut restaurer les processus cognitifs dans certaines circonstances. Cependant, Selank peut inhiber le système des catécholamines dans le cerveau, compensant ainsi ce que l'on appelle la mort neuronale excitotoxique.La mort des neurones excitotoxiques est observée dans une grande variété de conditions, notamment les traumatismes crâniens, les surdoses de drogue et les maladies neurodégénératives comme la maladie de Parkinson.

    L'administration de Selank chez le rat est associée à une augmentation des niveaux de BDNF, un messager chimique dans le système nerveux central qui stimule la croissance et la différenciation des neurones. Des niveaux plus élevés de BDNF sont associés à un apprentissage accru, à une mémoire améliorée et à une réduction des effets des lésions neurologiques. Il a été découvert que de nombreux nootropiques modifient les schémas d'expression du BDNF dans le cerveau. La capacité du N-acétyl Selank Amidate à pénétrer dans la BHE en fait probablement un nootrope plus puissant que le Selank standard.

    Le but de la N-acétylation

    Le N-Acetyl Selank Amidate est similaire dans ses effets à Selank, comme déjà discuté, donc cela soulève la question de savoir pourquoi se donner la peine de modifier le composé d'origine. La N-acétylation est une modification courante trouvée dans les peptides naturels, en particulier les peptides chez les eucaryotes. En fait, la plupart des protéines de notre corps sont N-acétylées. Chez la levure et l'homme, la N-acétylation a plusieurs rôles, notamment

    Altération des interactions protéine-protéine,

    Localisation subcellulaire,

    Modification du repliement tridimensionnel des protéines, et

    Modification des taux de dégradation[10].

    En chimie de synthèse, la N-acétylation est utilisée pour modifier la charge, l'hydrophobicité et la taille d'une protéine. Cela peut avoir un impact sur la durée de vie de la protéine, sur sa localisation dans le corps et sur les récepteurs auxquels elle se lie. Dans la plupart des cas, la N-acétylation est effectuée pour prolonger la demi-vie d'une protéine sans affecter sa fonction globale [11]. C'est un processus relativement simple, ce qui en fait un mécanisme abordable et bien connu pour améliorer la puissance d'un peptide.

    Le but de l'amidation

    L'amidation est une autre modification mineure du peptide, cette fois sur le groupe carboxyle à l'autre extrémité de la chaîne d'acides aminés. Comme la N-acétylation, l'amidation est un processus naturel qui se produit dans jusqu'à la moitié de tous les peptides connus.L'amidation rend les peptides moins sensibles à la dégradation protéolytique et prolonge leur demi-vie dans la circulation sanguine. Les peptides amidées sont moins sensibles aux changements de pH et se lient plus facilement à leurs récepteurs. Ils se lient également plus étroitement à leurs récepteurs cibles, une caractéristique qui étend les effets des protéines amidées par rapport à leurs homologues non amidées. L'ocytocine, l'hormone de libération de la thyroïde et la vasopressine sont des peptides naturels dans lesquels l'amidation est connue pour améliorer considérablement l'activité biologique [12].

    En biologie synthétique, l'amidation remplit trois fonctions principales. Premièrement, l'amidation aide à protéger les peptides administrés par voie orale de l'environnement hostile de l'estomac et du tractus gastro-intestinal. Avec un pH inférieur à 2, l'environnement de l'estomac est un endroit où de nombreux peptides ne survivent pas intacts. La présence d'un groupe amide aide les protéines à traverser l'estomac intactes, ce qui réduit la quantité totale de peptide qui doit être consommée pour atteindre certaines concentrations dans la circulation sanguine.

    La deuxième raison pour laquelle la plupart des peptides synthétiques sont amidés est d'améliorer leur puissance après absorption. Les protéines amidées survivent non seulement plus longtemps dans la circulation sanguine, mais elles se lient plus étroitement à leurs récepteurs cibles et produisent ainsi une signalisation améliorée [12]. Ce dernier fait est particulièrement important pour les peptides qui sont actifs dans le système nerveux central, comme Selank. Selank, bien que plus efficace que la plupart des composés pour pénétrer la BHE, est encore limité dans sa capacité à pénétrer dans le système nerveux central. Avoir une puissance plus élevée permet aux effets du peptide dans le SNC d'être plus robustes.

    Enfin, l'amidation tend à modifier la solubilité dans les lipides d'un composé. Bien que cela ne soit pas aussi critique pour une fonction que les deux énumérés ci-dessus, il est toujours vrai que l'amidation augmente la solubilité des lipides et augmente ainsi la quantité de Selank traversant la BHE.Ainsi, non seulement le Selank amidé est plus puissant en raison de la liaison améliorée aux récepteurs, mais une plus grande partie atteint également les récepteurs du système nerveux central. Dans ce cas, la seule étape d'amidation offre deux avantages distincts qui finissent par être synergiques.

    N-Acétyl Selank Amidate : Résumé

    Le N-acétyl Selank Amidate est mieux considéré comme une version améliorée de Selank. Le N-acétyl Selank Amidate améliore tous les aspects de Selank en augmentant sa puissance, sa demi-vie, sa capacité d'absorption et la facilité avec laquelle il traverse la barrière hémato-encéphalique. Ces caractéristiques aident à renforcer les effets de Selank, qui a été trouvé dans des études animales pour protéger le système nerveux central contre les maladies et les traumatismes, réduire l'anxiété, améliorer l'apprentissage, améliorer la mémoire et modifier le processus de coagulation du sang. Alors que d'autres recherches restent à faire, Selank et d'autres glyprolines offrent un aperçu de la façon dont les modèles d'expression de l'ADN peuvent être modifiés par un seul peptide pour produire des effets spectaculaires.

    Auteur de l'article

    La littérature ci-dessus a été recherchée, éditée et organisée par le Dr E. Logan, M.D. Le Dr E. Logan est titulaire d'un doctorat de la Case Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire.

    Auteur de la revue scientifique

    La principale direction de recherche de Svetlana Limborska est la génétique humaine moléculaire, y compris l'étude de l'organisation structurelle et fonctionnelle du génome, l'analyse génétique moléculaire des populations et l'identification de la base moléculaire des maladies héréditaires et socialement importantes, y compris les accidents vasculaires cérébraux.Il a été déterminé les mécanismes moléculaires des altérations génomiques pour un certain nombre de maladies humaines, y compris les hémoglobinopathies, la thalassémie, la myodystrophie, la dystonie de torsion, la maladie de Parkinson, la maladie de Wilson et d'autres, il a été découvert une famille d'ADN hypervariables, qui étaient universellement distribués dans les génomes de tous les organismes vivants et se sont avérés adaptés à la fois à des fins d'identification personnelle et de parenté, certains nouveaux gènes humains spécifiques au cerveau ont été trouvés et caractérisés, et il a été identifié des changements à grande échelle dans le transcriptome des cellules nerveuses après l'ischémie et sous le action des médicaments peptidiques.

    Le Dr Svetlana Limborska est référencée comme l'une des principales scientifiques impliquées dans la recherche et le développement de Cardiogen. Ce médecin/scientifique n'approuve ou ne préconise en aucun cas l'achat, la vente ou l'utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n'y a aucune affiliation ou relation, implicite ou autre, entre Peptide Sciences et ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. Le Dr Svetlana Limborska est répertoriée dans [1] et [9] sous les citations référencées.

    Citations référencées

    [1] A. Volkova et al., L'administration de Selank affecte l'expression de certains gènes impliqués dans la neurotransmission GABAergique, Front. Pharmacol., vol. 7, p. 31, février 2016, doi : 10.3389/fphar.2016.00031.

    [2] A. Kasian et al., Peptide Selank améliore l'effet du diazépam dans la réduction de l'anxiété dans des conditions de stress chroniques imprévisibles chez les rats, Behav. Neurol., vol. 2017, p. 5091027, 2017, doi : 10.1155/2017/5091027.

    [3] Z. V. Bakaeva et al., Les Glyprolines exercent des effets protecteurs et favorisant la réparation dans l'estomac du rat : rôle potentiel de la cytokine GRO/CINC-1, J. Physiol. Pharmacol. À l'arrêt. J.Pol. Physiol. Soc., vol. 67, non. 2, p. 253260, avril 2016.

    [4] O.N.Uchakina et al., [Effets immunomodulateurs du selank chez les patients souffrant de troubles anxieux-asthéniques], Zh. Névrol. Psikhiatr. Je suis. S. S. Korsakova, vol. 108, non. 5, pages 7175, 2008.

    [5] A. A. Zozulia et al., [Efficacité et mécanismes d'action possibles d'un nouveau selank anxiolytique peptidique dans la thérapie des troubles anxieux généralisés et de la neurasthénie], Zh. Névrol. Psikhiatr. Je suis. S. S. Korsakova, vol. 108, non. 4, p. 3848, 2008.

    [6] L. A. Liapina, V. E. Pastorova, T. I. Obergan, G. E. Samonina, I. P. Ashmarin et N. F. Miasoedov, [Comparaison des effets anticoagulants des oligopeptides régulateurs contenant de la proline. Spécificité des glyprolines, semax et selank et potentiel de leur application pratique], Izv. Akad. Nauk. Ser. Biol., non. 2, p. 193203, avril 2006.

    [7] E. Y. Rogozinskaya et M. G. Lyapina, Effets anticoagulants des peptides contenant de l'arginine de la famille Glyproline (His-Phe-Arg-Trp-Pro-Gly-Pro et Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) révélés par Thromboélastographie, Bull. Exp. Biol. Méd., vol. 164, non. 2, pp. 170172, déc. 2017, doi : 10.1007/s10517-017-3950-4.

    [8] G. N. Kopylova, E. A. Smirnova, L. T. Sanzhieva, B. A. Umarova, T. V. Lelekova et G. E. Samonina, Glyprolines et semax empêchent les perturbations microcirculatoires induites par le stress dans le mésentère, Bull. Exp. Biol. Méd., vol. 136, non. 5, pp. 441443, novembre 2003, doi : 10.1023/b:bebm.0000017087.90585.a9.

    [9] T. A. Kolomin et al., [Altération du transcriptome dans l'hippocampe sous le traitement de l'analogue de tuftsine Selank], Zh. Vysh. Nerveux. Déiat. Je suis. I.P. Pavlova, vol. 63, non. 3, pp. 365374, juin 2013, doi : 10.7868/s0044467713030052.

    [10] E. Linster et M. Wirtz, Acétylation N-terminale : une modification protéique essentielle apparaît comme un régulateur important des réponses au stress, J. Exp. Bot., vol. 69, non. 19, pp. 45554568, août 2018, doi : 10.1093/jxb/ery241.

    [11] R. Ree, S. Varland et T. Arnesen, Pleins feux sur l'acétylation N-terminale des protéines, Exp. Mol. Méd., vol. 50, non. 7, p. 113, juil.2018, doi : 10.1038/s12276-018-0116-z.

    [12] Amidification – un aperçu | Sujets ScienceDirect. https://www.sciencedirect.com/topics/engineering/amidation.

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