Description
Qu'est-ce que Melanotan 2 (MT-2) ?
Melanotan 2 (MT-2) est une version synthétique de l'hormone alpha-mélanocytaire humaine (-MSH). Il a été développé à l'origine dans les années 1980, à l'Université de l'Arizona, après avoir découvert que -MSH provoquait une excitation sexuelle chez les rongeurs ainsi qu'un assombrissement de la peau. Conçu à l'origine comme une option de bronzage sans soleil, MT-2 s'est finalement avéré avoir un large éventail d'effets tels que :
- augmenter l'excitation sexuelle,
- favorisant le bronzage ou la pigmentation de la peau,
- réduire les comportements compulsifs,
- contrôler la dépendance,
- lutter contre la faim,
- réduire la production de glucagon, et
- inverser les caractéristiques de l'autisme.
Structure peptidique du mélanotan 2
Séquence peptidique : Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Formule moléculaire: C50H69N15O9
Masse moléculaire: 1024,198g/mol
CID PubChem : 92432
Numero CAS: 121062-08-6
Source : PubChem
Recherche sur le mélanotan 2
Signalisation du mélanotan 2 et de la mélanocortine
Melanotan 2 produit ses effets en se liant aux récepteurs de la mélanocortine. Il existe cinq récepteurs connus de la mélanocortine, chacun ayant une fonction différente. MT-2 est connu pour se lier principalement à MC-4R et MC-1R, mais se lie également faiblement à MC-3R.
- MC-1R : Trouvé sur les mélanocytes, la stimulation de MC-1R provoque un assombrissement de la peau et des cheveux.
- MC-2R : Trouvé dans les glandes surrénales, la liaison MC-2R favorise la sécrétion d'hormones surrénales, telles que le cortisol.
- MC-3R : MC-3R est impliqué dans le contrôle de l'appétit et la régulation de l'énergie, mais on sait peu de choses sur ce récepteur.
- MC-4R : La stimulation du MC-4R provoque des changements dans l'alimentation et le comportement sexuel. Il affecte également la fonction érectile masculine et l'homéostasie énergétique.
- MC-5R : MC-5R est exprimé sur les glandes sudoripares et les cellules des îlots pancréatiques.
Melanotan 2 et l'autisme
La découverte la plus récente de la recherche sur MT-2 indique que le peptide peut inverser certaines caractéristiques autistiques dans un modèle murin couramment utilisé de troubles du spectre autistique (TSA). Il n'existe aucun traitement pour la maladie, mais des recherches récentes ont indiqué que la thérapie à l'ocytocine pourrait être utile pour atténuer certains des problèmes de comportement associés aux TSA. À l'aide d'un modèle murin d'activation immunitaire maternelle connue pour conduire à l'autisme, les chercheurs ont cherché à savoir si MT2, qui est connu pour stimuler la libération d'ocytocine, pouvait contrecarrer les TSA ou réduire les comportements courants de TSA. Leurs recherches ont révélé que l'administration de MT-2 inverse la communication réduite, l'interaction sociale altérée et les comportements répétitifs associés à l'autisme dans ce modèle particulier. En fait, les chercheurs ont découvert que l'administration de MT-2 augmentait l'expression des récepteurs de l'ocytocine dans des parties spécifiques du cerveau, suggérant une corrélation directe entre la signalisation de l'ocytocine dans ces zones et les comportements spécifiques aux TSA[1].
Impact de MT-2 sur la sociabilité chez les rats atteints de TSA (MIA) montrant que MT-2 renvoie des cotes de sociabilité proches de la ligne de base des animaux témoins (C57).
Source : PubMed
Ces résultats suggèrent non seulement des pistes potentielles pour développer un traitement pour les TSA, mais ils ont aidé à définir une voie cérébrale spécifique qui pourrait faire partie intégrante du développement des TSA en premier lieu. Ces découvertes pourraient aider les scientifiques à développer un modèle complet de TSA et donc à la fois des traitements et des mesures préventives.
Melanotan 2 et la faim
Il existe de bonnes preuves suggérant que MT-2 peut réduire le stockage des graisses et le comportement de la faim chez les modèles animaux. Les chercheurs ont découvert que le récepteur de la mélanocortine-4 (MC-4R) joue un rôle dans les préférences et l'apport alimentaires et que la MT-2 est un puissant agoniste du MC-4R. L'administration de MT-2 à des souris entraîne des réductions significatives de la quantité de nourriture qu'elles consomment, mais modifie également leur préférence pour les aliments gras. Les souris recevant MT-2 ignorent les aliments gras, qu'elles préféreraient autrement. De même, les souris dépourvues du récepteur MC-4R consomment presque exclusivement des aliments gras et sont immunisées contre les effets de la MT-2[2].
Les effets de la MT-2 sont similaires à ceux de l'hormone leptine, parfois appelée hormone de la satiété car elle réduit les fringales et la prise alimentaire. La leptine, cependant, n'a jamais été utile dans le traitement de l'obésité, même chez les personnes déficientes en leptine. Cela est probablement dû au fait qu'il existe deux voies de satiété, appelées voies dépendantes de la leptine et indépendantes de la leptine. La recherche suggère que MT-2 est plus efficace pour stimuler les deux voies et peut donc être un traitement exogène plus efficace pour réduire la faim [3], [4]. Cette dernière découverte a été renforcée par la découverte que l'expression du gène de l'hormone de libération de la thyrotropine (TRH), connue depuis longtemps pour jouer un rôle dans la voie de la satiété de la leptine, est également affectée par la stimulation MC-4R [5]. On pense que la MT-2 et la leptine provoquent une augmentation de l'expression de la TRH dans le noyau paraventriculaire de l'hypothalamus, une région du cerveau associée à la satiété et à l'apport alimentaire, mais seule la MT-2 traverse le système nerveux central à des concentrations suffisamment élevées. avoir un effet sur l'expression de la TRH.
Melanotan 2 et Diabète
La pathogenèse du diabète est définie par une glycémie élevée, une hypersécrétion de glucagon et la production de corps cétoniques[6].On sait depuis un certain temps que la leptine neutralise ces facteurs en augmentant l'absorption de glucose, en supprimant la production de glucagon et en interférant avec la voie qui conduit à la formation de corps cétoniques. Ces actions ne dépendent pas de l'insuline et, par conséquent, la signalisation de la leptine est activement étudiée en tant que moyen alternatif par lequel le diabète pourrait être traité.
La recherche a révélé que les effets des leptines sur la glycémie sont régulés par les récepteurs de la mélanocortine et que la MT-2 produit des effets similaires [7]. Ceci est important car la leptine a ses principaux effets dans le cerveau mais ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique aussi facilement que la MT-2. Ainsi, la leptine administrée de manière exogène n'atteint pas le SNC en quantités substantielles, ce qui réduit son efficacité en tant que médicament et donne un avantage à MT-2 même si les effets des deux peptides sur les récepteurs de la mélanocortine sont presque identiques.
Melanotan 2, contrôle des impulsions et consommation d'alcool
Conformément à l'idée que MT-2 peut affecter la signalisation de l'ocytocine et donc le comportement dans les TSA, la recherche révèle également que le récepteur MC-4R peut jouer un rôle dans le contrôle des impulsions. Des études antérieures chez le rat ont montré que l'administration de MT-2 réduit la consommation d'alcool et augmente la consommation d'eau même chez les rats qui préfèrent l'alcool [8]. Plus récemment, des recherches ont révélé que le mélanotan-2 agit en synergie (multipliant par sept l'efficacité) avec la naltrexone pour atténuer l'apport excessif d'éthanol chez la souris [9].
Pourcentage de consommation d'alcool de base chez les souris traitées avec de la naltrexone ou de la naltrexone et de la MT-2.
Source : PubMed
Ces résultats suggèrent que MT-2 pourrait non seulement être un traitement efficace dans les troubles liés à l'alcool, mais que le peptide exploite un processus plus fondamental d'envie et de désir dans le cerveau des mammifères. Cette recherche pourrait ouvrir des voies vers une compréhension plus approfondie non seulement de l'abus d'alcool et de la faim, mais aussi du rôle de l'ocytocine dans le comportement impulsif.Cela peut même aider les chercheurs à identifier les voies de l'état de manque et à faire progresser notre compréhension de la motivation humaine dans des aspects de la vie allant du travail aux relations.
Melanotan 2 et dysfonction érectile
La dysfonction érectile (DE) est souvent attribuée à des problèmes vasculaires et peut être traitée efficacement chez la majorité des hommes via le sildénafil (Viagra) et d'autres médicaments qui améliorent la circulation sanguine en réduisant la résistance vasculaire. Cependant, toutes les dysfonctions érectiles ne sont pas dues à des problèmes vasculaires, et le sildénafil et les médicaments similaires sont donc inefficaces chez un petit pourcentage d'hommes et chez la grande majorité des femmes qui souffrent d'un trouble du désir sexuel hypoactif. On sait depuis longtemps que la MT-2 est un traitement efficace pour la dysfonction érectile, mais la recherche suggère qu'elle pourrait avoir une application plus large que des médicaments comme le sildénafil en raison de ses actions dans le système nerveux central. Dans une étude d'hommes qui avaient échoué au traitement au Viagra, quatre-vingts pour cent ont répondu au traitement MT-2 [10]. La MT-2 a été activement étudiée dans le passé comme traitement des troubles du désir sexuel masculin et féminin.
Melanotan 2 Impacts Eveil
Nous ne comprenons pas grand-chose au sujet du sommeil et de l'éveil, sauf que la régulation de la conscience est une partie compliquée des fonctions cérébrales supérieures. La recherche a cependant révélé que plusieurs populations différentes de neurones dans le cerveau sont essentielles à différents aspects de l'éveil, tels que l'endormissement, la profondeur de la conscience, la durée du sommeil, etc. Le noyau paraventriculaire de l'hypothalamus est une zone du cerveau qui régule l'excitation en réponse au stress, à l'interaction sociale, à l'alimentation et à d'autres signaux.
Des recherches sur des souris montrent que la stimulation avec le mélanotan 2 augmente l'excitation via l'interaction avec les fibres neuronales du noyau paraventriculaire. En fait, la stimulation de cette voie peut conduire à une transition immédiate vers l'éveil à partir du sommeil NREM et REM [13].Des recherches plus poussées dans ce domaine pourraient découvrir comment améliorer le sommeil et améliorer la concentration via le système de la mélanocortine, faisant de peptides comme le mélanotan 2 des nootropiques potentiels.
Melanotan 2 et la maladie d'Alzheimer
Des recherches antérieures ont montré que l'activation du neuropeptide dérivé de la pro-opiomélanocortine (POMC) peut sauver une partie du dysfonctionnement synaptique causé par les enchevêtrements neurofibrillaires (amyloïdes) qui surviennent dans la maladie d'Alzheimer. Le neuropeptide dérivé de POMC peut être activé par les récepteurs de la mélanocortine, de sorte que des modèles de souris ont été utilisés pour déterminer si le mélanotan 2 pourrait être utile dans ce contexte. Cette recherche a montré que le mélanotan 2 réduit considérablement l'accumulation d'amyloïde et réduit de manière proéminente le sous-type A1 des astrocytes réactifs. Ce dernier fait est important car on pense que les astrocytes A1 sont le principal moteur de la neurotoxicité et de la mort des neurones dans la maladie d'Alzheimer [14]. Ces résultats suggèrent que l'activation de la mélanocortine pourrait être une cible thérapeutique potentielle dans la maladie d'Alzheimer. Cela représente une nouvelle voie pour étudier le traitement de la maladie d'Alzheimer et peut de même fournir un moyen d'atténuer la neurotoxicité dans d'autres maladies cérébrales dégénératives.
Recherche MT-2
MT-2 est un peptide fortement recherché, en particulier en ce qui concerne le comportement humain, le désir sexuel et le contrôle des impulsions. Le peptide, sous diverses formes, a fait l'objet d'essais cliniques, bien que des problèmes de voies d'administration aient contraint les scientifiques à revenir à la planche à dessin. Il existe des recherches actives et en cours sur les avantages de ce peptide particulier.
MT-2 présente des effets secondaires minimes à modérés, une faible biodisponibilité orale et une excellente biodisponibilité sous-cutanée chez la souris. La dose par kg chez la souris ne s'adapte pas à l'homme. Le MT-2 en vente chez Peptide Sciences est limité à la recherche éducative et scientifique uniquement, et non à la consommation humaine. N'achetez MT-2 que si vous êtes un chercheur agréé.
Auteur de l'article
La littérature ci-dessus a été recherchée, éditée et organisée par le Dr Logan, M.D. Dr.Logan est titulaire d'un doctorat de la Case Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire.
Auteur de la revue scientifique
Le Dr Wessells est professeur à l'UW, président du département d'urologie et a siégé à plusieurs comités professionnels et gouvernementaux nationaux et internationaux, notamment les consultations internationales de l'OMS sur la dysfonction érectile et sexuelle, un groupe de travail du NIDDK sur les complications urologiques du diabète et un symposium du NIH sur le diabète. Il est chirurgien, chercheur et expert en traumatologie urogénitale et dysfonction érectile. Ses intérêts cliniques comprennent la chirurgie reconstructive du tractus génito-urinaire, la gestion des blessures aiguës et la chirurgie complexe de la dysfonction sexuelle masculine. Ses intérêts de recherche portent sur l'épidémiologie et la gestion des traumatismes urogénitaux, la physiologie et la physiopathologie de la dysfonction érectile, la chirurgie reconstructive, la mécanique des accidents et les complications urologiques du diabète. Un agoniste de la mélanocortine proérectile développé par le Dr Wessells et ses collaborateurs à l'Université de l'Arizona est en cours d'essais cliniques pour le traitement de la dysfonction érectile.
Le Dr Wessells est référencé comme l'un des principaux scientifiques impliqués dans la recherche et le développement de Melanotan 2. En aucun cas ce médecin/scientifique n'approuve ou ne préconise l'achat, la vente ou l'utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n'y a aucune affiliation ou relation, implicite ou autre, entre Peptide Sciences et ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. Le Dr Wessells est répertorié dans [11] et [12] sous les citations référencées.
Citations référencées
- [1] E. Minakova et al., Melanotan-II inverse les caractéristiques autistiques dans un modèle murin d'activation immunitaire maternelle de l'autisme, PLoS ONE, vol. 14, non. 1, janvier 2019. [PubMed]
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- [3] H. Shimizu, K. Inoue et M. Mori, Le système de signalisation de la mélanocortine dépendant et indépendant de la leptine: régulation de l'alimentation et de la dépense énergétique, J. Endocrinol., vol. 193, non. 1, pp. 19, avril 2007. [Research Gate]
- [4] C. Bjoslash, rbaek et A. N. Hollenberg, Signalisation de la leptine et de la mélanocortine dans l'hypothalamus, Vitam. Horm., vol. 65, p. 281311, 2002. [PubMed]
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- [7] C. Toda et al., Effets distincts de la leptine et d'un agoniste des récepteurs de la mélanocortine injectés dans les noyaux hypothalamiques médians sur l'absorption du glucose dans les tissus périphériques, Diabetes, vol. 58, non. 12, pp. 27572765, décembre 2009. [PubMed]
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- [9] M. Navarro, F. Carvajal, JM Lerma-Cabrera, I. Cubero, MJ Picker et T.E. Thiele, Preuve que l'agoniste des récepteurs de la mélanocortine Melanotan-II augmente de manière synergique la capacité de la naltrexone à atténuer la consommation d'éthanol de type frénésie chez les hommes Souris C57BL/6J, alcool. Clin. Exp. Rés., vol. 39, non. 8, pp. 14251433, août 2015. [PubMed]
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- [13] M. T. Islam et al., Les neurones à vasopressine dans l'hypothalamus paraventriculaire favorisent l'éveil via les neurones orexine hypothalamiques latéraux, Curr. Biol. CB, pages S0960-9822(22)011216, juillet 2022, doi : 10.1016/j.cub.2022.07.020. [Pub Med]
- [14] J. K. Y. Lau et al., L'activation du récepteur de la mélanocortine atténue la pathologie amyloïde et la réactivité gliale dans un modèle de souris transgénique de la maladie d'Alzheimer, Sci. Rep., vol. 11, non. 1, p. 4359, février 2021, doi : 10.1038/s41598-021-83932-4. [Pub Med]
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