Description
Qu'est-ce qu'Ipamorelin?
L'ipamoréline est une courte séquence peptidique capable de se lier au récepteur sécrétagogue de la ghréline/hormone de croissance. C'est l'un des sécrétagogues les plus sélectifs connus de l'hormone de croissance (GH) et il a été démontré dans des études en laboratoire qu'il n'a aucun effet sur l'ACTH, la prolactine, l'hormone folliculo-stimulante, l'hormone lutéinisante, l'hormone stimulant la thyroïde ou la libération de cortisol [1]. Compte tenu de son haut niveau de spécificité, l'ipamoréline a suscité un intérêt dans la recherche à la fois en tant que thérapeutique en soi et en tant que peptide modèle pour comprendre comment la sélectivité de la liaison aux récepteurs est obtenue.
Structure de l'ipamoréline
Source : PubChem
Séquence peptidique : Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys
Formule moléculaire: C38H49N9O5
Masse moléculaire: 711,868 g/mol
CID PubChem : 9831659
Numero CAS: 170851-70-4
Recherche sur l'ipamoréline
1. Ipamorelin et effets corticostéroïdes négatifs
Les glucocorticoïdes, la classe de corticostéroïdes couramment utilisés pour traiter l'inflammation dans des conditions allant du cancer aux maladies auto-immunes, ont une multitude d'effets secondaires graves qui limitent souvent leur utilité. L'atténuation des effets secondaires des glucocorticoïdes pourrait permettre une dose plus élevée de ces médicaments et permettre aux gens de les prendre plus longtemps, ce qui pourrait avoir des effets positifs sur la morbidité et la mortalité. Ipamorelin a été montré, dans plusieurs études, pour réduire ou même inverser les effets secondaires de l'utilisation de glucocorticoïdes.
2. Ipamorelin et santé osseuse
L'un des problèmes les plus profonds associés à l'utilisation à long terme de glucocorticoïdes est la perte de densité osseuse et le risque de fracture qui en résulte. Les thérapies actuelles comprennent les bisphosphonates, les thérapies hormonales et les nouveaux anticorps monoclonaux. Tous ces traitements sont efficaces à part entière, mais ils ont aussi tous des effets secondaires, une efficacité limitée ou un coût élevé. Ipamorelin, d'autre part, est relativement peu coûteux à produire et a un nombre très limité d'effets secondaires. Des études chez le rat indiquent que l'ipamoréline peut arrêter complètement la perte osseuse due aux corticostéroïdes et conduit même à une multiplication par quatre de la formation osseuse chez les rats exposés à ces médicaments [2]. D'autres études indiquent que l'ipamoréline augmente également la densité minérale osseuse de manière systémique, augmentant ainsi la résistance de l'os existant et de l'os nouvellement formé [3]. En prime, l'ipamoréline aide à compenser certains des autres effets secondaires des stéroïdes, tels que la fonte musculaire et l'augmentation du dépôt de graisse viscérale.
3. Ipamorelin et croissance musculaire
Il existe des preuves suggérant que la GH et les sécrétagogues de l'hormone de croissance comme l'ipamoréline peuvent réduire les effets cataboliques des glucocorticoïdes sur les muscles. Des recherches sur des rats ayant reçu des glucocorticoïdes montrent une diminution du gaspillage d'azote dans le foie et une amélioration du bilan azoté après l'administration d'ipamoréline [4].La fonte musculaire est l'un des principaux effets secondaires associés à l'utilisation de glucocorticoïdes et un effet secondaire commun limitant le traitement. La capacité de contrecarrer le catabolisme musculaire et la perte de densité osseuse avec un seul médicament pourrait être extrêmement bénéfique pour les patients qui ont besoin de glucocorticoïdes.
4. Ipamorelin et diabète
Des recherches sur des rats diabétiques ont révélé que l'ipamoréline peut potentialiser la libération d'insuline. Cet effet est très probablement le résultat d'une stimulation indirecte du canal calcique trouvé sur les cellules des îlots pancréatiques où l'insuline est fabriquée et stockée [5]. Les actions des ipamorélines sur le pancréas pourraient nous aider à mieux comprendre les limitations fonctionnelles du diabète de type 2 et conduire au développement de nouvelles thérapeutiques voire de mesures préventives.
5. Étudié pour le traitement de l'iléus post-opératoire
L'iléus post-opératoire (IPO) est une affection courante qui suit certains types de chirurgie, mais qui est particulièrement fréquente après une chirurgie abdominale. La condition est caractérisée par une incapacité des individus à prendre une alimentation orale parce que le système gastro-intestinal cesse de fonctionner. Elle peut être caractérisée par la douleur, mais le principal problème de l'IPO est qu'elle ralentit la sortie de l'hôpital et allonge le temps de récupération global.
Ipamorelin a été étudié dans plusieurs essais cliniques de preuve de concept pour déterminer si l'administration du peptide peut réduire le POI. La recherche suggère que l'ipamoréline raccourcit le temps jusqu'au premier repas d'environ 12 heures [6], [7]. Malheureusement, et malgré un succès limité au début, les essais ont été abandonnés lorsque la société qui les menait a décidé que l'efficacité n'était pas suffisamment élevée pour créer un produit viable. Il y a de l'espoir que la recherche en cours puisse augmenter l'efficacité ou que la recherche sur les thérapies combinées qui incluent l'ipamoréline puisse trouver un effet synergique avec d'autres composés qui rendront la thérapie plus efficace.
Source : PubMed
6. Ipamorelin comme sonde de récepteur de ghréline
L'ipamoréline est un agoniste sélectif des récepteurs de la ghréline et se lie fortement au récepteur de la ghréline. Le récepteur de la ghréline est connu pour augmenter en abondance dans certains types de cancer (par exemple les carcinomes humains) et l'insuffisance cardiaque. Compte tenu de ces faits, les chercheurs ont récemment émis l'hypothèse que l'ipamoréline pourrait être utilisée comme sonde dans la tomographie par émission de positrons (TEP) comme aide au diagnostic. Des études fondamentales in vitro ont démontré la faisabilité de cette approche et ont confirmé que l'ipamoréline[8], facile à synthétiser en laboratoire, pouvait théoriquement être utilisée comme sonde TEP. L'étape suivante consiste à tester la sonde pour déterminer son bon fonctionnement in vivo et à développer des normes pour l'interprétation des études TEP réalisées avec elle.
Ipamorelin est négligé dans la recherche
Bien que l'ipamoréline n'ait pas le statut de médicament orphelin à l'heure actuelle, il s'agit toujours d'un médicament négligé dans les milieux de recherche. Malgré les premières études prometteuses, l'intérêt pour l'ipamoréline a diminué suite à la décision de ne pas la poursuivre comme traitement de l'iléus postopératoire. Ipamorelin a un certain nombre d'avantages à offrir, non seulement en tant que thérapeutique, mais en tant qu'outil pour mieux comprendre un certain nombre d'états pathologiques et leurs impacts physiologiques. Ipamorelin sera probablement à nouveau d'intérêt pour la recherche, une fois que quelqu'un relancera le domaine avec de nouvelles données et des informations de pointe sur les avantages de ce peptide unique.
Ipamorelin présente des effets secondaires modérés, une faible biodisponibilité orale et une excellente biodisponibilité sous-cutanée chez la souris. La dose par kg chez la souris ne s'adapte pas à l'homme.Ipamorelin en vente chez Peptide Sciences est limité à la recherche éducative et scientifique uniquement, et non à la consommation humaine. N'achetez Ipamorelin que si vous êtes un chercheur agréé.
Auteur de l'article
La littérature ci-dessus a été recherchée, éditée et organisée par le Dr Logan, M.D. Le Dr Logan est titulaire d'un doctorat de la Case Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire.
Auteur de la revue scientifique
David E. Beck, MD, co-auteur de l'étude prospective, randomisée, contrôlée et de preuve de concept de l'ipamoréline mimétique de la ghréline pour la prise en charge de l'iléus postopératoire chez les patients ayant subi une résection intestinale, se spécialise dans la chirurgie du côlon et du rectum.
David E. Beck, MD est référencé comme l'un des principaux scientifiques impliqués dans la recherche et le développement d'Ipamorelin. Ce médecin/scientifique n'approuve ou ne préconise en aucun cas l'achat, la vente ou l'utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n'y a aucune affiliation ou relation, implicite ou autre, entre Peptide Sciences et ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. David E. Beck, MD est répertorié dans [6] sous les citations référencées.
Citations référencées
- [1] K. Raun et al., Ipamorelin, le premier sécrétagogue sélectif de l'hormone de croissance, Eur. J. Endocrinol., vol. 139, non. 5, pp. 552561, novembre 1998. [PubMed]
- [2] N. B. Andersen, K. Malmlf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. & Oslash, rtoft et H. Oxlund, Le sécrétagogue de l'hormone de croissance ipamoréline contrecarre la diminution induite par les glucocorticoïdes de la formation osseuse des rats adultes, Horm de croissance. IGF Rés. À l'arrêt. J. Horme de croissance. Rés. Soc. Int. IGF Rés. Soc., vol. 11, non. 5, pp. 266272, octobre 2001. [PubMed]
- [3] J. Svensson et al., Les sécrétagogues de la GH ipamoréline et le peptide-6 libérant de la GH augmentent le contenu minéral osseux chez les rats femelles adultes, J. Endocrinol., vol. 165, non. 3, pp. 569577, juin 2000. [PubMed]
- [4] N.K.Aagaard et al., Effets de l'hormone de croissance et du sécrétagogue de l'hormone de croissance sur le bilan azoté et la synthèse d'urée chez des rats traités aux stéroïdes, Growth Horm. IGF Rés. À l'arrêt. J. Horme de croissance. Rés. Soc. Int. IGF Rés. Soc., vol. 19, non. 5, p. 426431, octobre 2009. [PubMed]
- [5] E. Adeghate et A. S. Ponery, Mécanisme de libération d'insuline évoquée par l'ipamoréline du pancréas de rats normaux et diabétiques, Neuro Endocrinol. Lett., vol. 25, non. 6, pp. 403406, décembre 2004. [PubMed]
- [6] D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter et Ipamorelin 201 Study Group, étude prospective, randomisée, contrôlée et de preuve de concept de l'ipamoréline mimétique de la ghréline pour la gestion de l'iléus postopératoire chez les patients ayant subi une résection intestinale, Int. J. Colorectal Dis., vol. 29, non. 12, pp. 15271534, décembre 2014. [PubMed]
- [7] B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi et C. Pietra, Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus, J. Exp. Pharmacol., vol. 4, p. 149155, octobre 2012. [PubMed]
- [8] M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs et L. G. Luyt, Dérivés de sécrétagogue de l'hormone de croissance peptidomimétique pour l'imagerie par tomographie par émission de positrons du récepteur de la ghréline, Eur. J. Med. Chem., vol. 157, pp. 15001511, septembre 2018. [Science Direct]
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