Description
Qu'est-ce que le fragment 176-191 ?
Le fragment 176-191 (version modifiée de l'AOD9604) est un petit morceau d'hormone de croissance humaine (hGH) parfois appelé fragment lipolytique. Le fragment 176-191 a gagné ce dernier nom en raison du fait que la recherche en laboratoire a montré qu'il améliore la combustion des graisses, en particulier chez les souris génétiquement modifiées pour produire de grandes réserves de graisse. Le fragment 176-191 a fait l'objet de nombreuses recherches sur des modèles animaux, car même s'il préserve les effets de combustion des graisses de la hGH, il évite certains autres effets de sa protéine mère, tels que l'augmentation du facteur de croissance analogue à l'insuline (IGF-1), avoir un impact négatif sur le métabolisme des glucides, modifier la sensibilité à l'insuline, augmenter la croissance des os longs, etc. Les effets ciblés du fragment 176-191 le rendent utile pour explorer le métabolisme des graisses humaines et pourraient éventuellement servir de base au développement de médicaments anti-obésité.
Fragment 176-191 Structure peptidique
Source : PubChem
Séquence: Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe
Formule moléculaire: C78H125N23O23S2
Masse moléculaire: 1812,12 g/mol
Numero CAS: 66004-57-7
Fragment 176-191 Effets
1. Abaisse la glycémie
La recherche chez les animaux a révélé que l'extrémité C-terminale de la hGH est principalement responsable des effets hypoglycémiques des protéines (abaissement de la glycémie).Le test d'au moins six fragments différents dérivés de cette section de hGH a montré que le fragment 176-191 est le dérivé synthétique le plus efficace de hGH pour abaisser les niveaux de sucre dans le sang. Cet effet est secondaire à une augmentation soutenue des taux plasmatiques d'insuline[1]. Il existe un certain intérêt à utiliser le fragment 176-191 comme traitement à la fois du prédiabète et du diabète de type 2.
2. Brûler les graisses et perdre du poids
Le fragment 176-191 a gagné le surnom de fragment lipolytique parce que des tests sur des souris ont révélé que le peptide avait des propriétés substantielles de combustion des graisses et de perte de poids. On pense que cette action est médiée par une augmentation de la production de récepteurs bêta-3 adrénergiques (3-AR ou ADRB3) [2]. L'action agoniste à ADRB3 est connue pour augmenter directement la combustion des graisses dans le tissu adipeux et est également responsable de la thermogenèse dans le muscle squelettique [3]. Les souris qui ont été génétiquement modifiées pour ne produire aucune ADRB3 ne répondent pas aux effets lipolytiques de la hGH ou du fragment 176-191[2].
Des études montrent que l'augmentation de la combustion des graisses associée au fragment 176-191 est directement corrélée à la dépense énergétique et donc à la réduction de poids, entraînant une réduction de près de 50 % du gain de poids chez les animaux obèses sur une cure de trois semaines [4]. Fait intéressant, les effets de perte de poids n'ont été observés que chez les souris obèses, les souris maigres conservant un poids corporel normal, en moyenne, même lorsqu'elles sont exposées au fragment 176-191 [2]. Ces résultats indiquent qu'il existe des voies de régulation secondaires pour la lipolyse qui annulent la fonction ADRB3 lorsque le poids corporel est idéal ou proche de l'idéal, ouvrant des domaines pour des recherches supplémentaires sur l'homéostasie énergétique.
Poids corporel chez des souris génétiquement obèses après deux semaines de traitement avec une seule dose quotidienne de fragment 176-191
Source : Université d'Oxford
Effet de la solution saline (témoin), du fragment 176-191 et de la hGH sur la masse de tissu adipeux blanc chez des souris obèses pendant 14 jours
Source : Université d'Oxford
3. Favorise la régénération du cartilage
Bien que le fragment 176-191 soit principalement intéressant pour ses propriétés lipolytiques, le peptide est à l'étude pour d'autres avantages possibles. Il convient de noter qu'un article de 2015 en provenance de Corée a révélé que le fragment 176-191 pourrait potentialiser les effets des injections d'acide hyaluronique dans la promotion de la régénération du cartilage. Des études sur des lapins ont indiqué que des injections hebdomadaires du fragment 176-191 augmentent les mesures de laboratoire de la croissance du cartilage et que la co-administration du peptide avec de l'acide hyaluronique (HA) produit des effets encore plus substantiels. De même, l'étude a révélé que le fragment 176-191, à la fois seul et en combinaison avec HA, réduit l'invalidité associée à l'arthrose. On espère que cela conduira à des thérapies avancées pour l'arthrose et pourrait même éliminer le besoin de chirurgie dans certains contextes [7].
Fragment 176-191 Études de sécurité
On craint que l'utilisation de hGH ou de ses dérivés pour le contrôle du poids puisse avoir des effets secondaires indésirables. Cette préoccupation découle du fait que des études sur la hGH ont montré que l'administration exogène à long terme, tout en augmentant la masse corporelle maigre et en diminuant le tissu adipeux, peut également provoquer :
- augmentation de la résistance à l'insuline,
- Diabète,
- l'acromégalie,
- cancer,
- l'hypertension (haute pression sanguine), et
- œdème (gonflement).
En 2013, une étude publiée dans le Journal of Endocrinology and Metabolism a évalué six études du fragment 176-191 pour évaluer le taux et l'importance des effets négatifs associés au peptide. L'étude ne comprenait que des recherches qui suivaient le modèle randomisé, en double aveugle et contrôlé par placebo d'un essai clinique de phase IIb afin de maintenir les normes de preuve les plus élevées possibles. Il a constaté que l'administration IV et orale du fragment 176-191, par rapport au placebo, n'entraînait aucun changement dans :
- constatations physiques,
- paramètres de laboratoire,
- la glycémie,
- Tolérance au glucose,
- sensibilité à l'insuline,
- niveaux d'IGF-1, ou
- taux d'événements indésirables (par exemple, maux de tête) [4], [5].
Les résultats de cette méta-analyse suggèrent que le fragment 176-191 offre de nombreux avantages de la hGH sans les effets secondaires négatifs (et souvent graves) associés. Ces découvertes renforcent l'argument en faveur de la poursuite de l'approbation réglementaire pour l'utilisation du fragment 176-191 dans le cadre clinique, mais offrent également un aperçu de la régulation de la croissance humaine, du dépôt de graisse et de l'homéostasie énergétique. Ces résultats montrent clairement qu'il est possible de cibler la perte de graisse sans affecter l'homéostasie énergétique dans d'autres voies nutritives, ouvrant la porte à une exploration plus approfondie de la régulation de l'énergie humaine et des méthodes pour la manipuler.
Il convient de noter que, bien que la hGH ait des effets anabolisants sur les muscles, le fragment 176-191 a été spécifiquement sélectionné pour sa capacité à éviter complètement l'anabolisme. Ceci est essentiel pour s'assurer que le peptide a des effets lipolytiques ciblés et ne produit pas d'acromégalie ou l'une des autres conditions associées à l'administration de hGH. Des études chez la souris révèlent que le fragment 176-191 n'augmente pas la prolifération cellulaire[6].)
Fragment 176-191 Recherche
Le principal domaine de recherche du fragment 176-191 est la perte de poids et la lipolyse, où des efforts importants sont déployés pour savoir comment le peptide peut être utilisé pour comprendre le métabolisme des graisses et l'homéostasie énergétique. Le domaine de recherche secondaire le plus actif concerne la régénération du tissu conjonctif, en particulier la réparation du cartilage.
Auteur de l'article
La littérature ci-dessus a été recherchée, éditée et organisée par le Dr Logan, M.D. Le Dr Logan est titulaire d'un doctorat de la Case Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire.
Article de revue scientifique
Frank NG, M.D. est l'un des principaux scientifiques à avoir découvert le fonctionnement de l'AOD9604 et du fragment 176-191. Il a étudié en profondeur leurs effets sur le métabolisme des lipides chez les souris obèses, l'oxydation des graisses, la perte de poids, la digestion orale, le transport du glucose et l'hyperglycémie.Il a plus de 64 publications et études au Département de biochimie et de biologie moléculaire de l'Université Monash, Australie.
Frank NG, M.D. est référencé comme l'un des principaux scientifiques impliqués dans la recherche et le développement du fragment 176-191. Ce médecin/scientifique n'approuve ou ne préconise en aucun cas l'achat, la vente ou l'utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n'y a aucune affiliation ou relation, implicite ou autre, entre Peptide Sciences et ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. Frank NG, M.D. est répertorié dans [1] [2] et [4] sous les citations référencées.
Citations référencées
- [1] F. M. Ng et J. Bornstein, Action hyperglycémique de fragments C-terminaux synthétiques de l'hormone de croissance humaine, Am. J. Physiol., vol. 234, non. 5, pages E521-526, mai 1978.
- [2] M. Heffernan et al., Les effets de la GH humaine et de son fragment lipolytique (AOD9604) sur le métabolisme des lipides après un traitement chronique chez des souris obèses et des souris knock-out 3-AR, Endocrinologie, vol. 142, non. 12, p. 51825189, décembre 2001.
- [3] R. Ferrer-Lorente, C. Cabot, J.-A. Ferná,ndez-Ló,pez et M. Alemany, Effets combinés de l'oléoyl-estrone et d'un agoniste bêta3-adrénergique (CL316,243) sur les réserves de lipides des rats Wistar mâles en surpoids induits par l'alimentation, Life Sci., vol. 77, non. 16, pages 20512058, septembre 2005.
- [4] F. M. Ng, J. Sun, L. Sharma, R. Libinaka, W. J. Jiang et R. Gianello, Études métaboliques d'un domaine lipolytique synthétique (AOD9604) de l'hormone de croissance humaine, Horm. Rés., vol. 53, non. 6, pages 274278, 2000.
- [5] H. Stier, E. Vos et D. Kenley, Sécurité et tolérance de l'hexadécapeptide AOD9604 chez l'homme, J. Endocrinol. Metab., vol. 3, non. 12, p. 7-1515, avril 2013.
- [6] M. A. Heffernan et al., Augmentation de l'oxydation des graisses et de la perte de poids chez les souris obèses causées par un traitement chronique avec l'hormone de croissance humaine ou un fragment C-terminal modifié, Int. JObés. Rel. Métab. Désordre. J. Int. Assoc. Etude Obes., vol. 25, non. 10, pages 14421449, octobre 2001.
- [7] D. R. Kwon et G. Y. Park, Effet de l'injection intra-articulaire d'AOD9604 avec ou sans acide hyaluronique dans le modèle d'arthrose du lapin, Ann. Clin. Laboratoire. Sci., vol. 45, non. 4, p. 426432, juillet 2015.
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