Description
Qu'est-ce que l'hexaréline?
Hexarelin, également appelé Examorelin, est un analogue synthétique de la ghréline et est étroitement lié au GHRP-6. En fait, l'hexaréline et le GHRP-6 ne diffèrent que légèrement l'un de l'autre grâce à l'ajout de deux groupes méthyle au GHRP-6. L'hexaréline, comme de nombreux analogues de la ghréline, est active par voie orale et sublinguale et hautement sélective. L'hexaréline a fait l'objet de nombreuses recherches pour ses effets sur la survie des cellules cardiaques après une ischémie et une privation de nutriments.
Structure de l'hexaréline
Source : PubChem
Séquence: His-D-Trp(2-Me)-Ala-Trp-D-Phe-Lys
Formule moléculaire: C47H58N12O6
Masse moléculaire: 887,059 g/mol
CID PubChem :6918297
Numero CAS: 140703-51-1
Effets de l'hexaréline
1. Protège le cœur
L'hexaréline affecte directement le cœur en se liant au récepteur CD36 et au récepteur sécrétagogue de l'hormone de croissance (GHSR). Des études chez la souris suggèrent que l'hexaréline protège les cellules cardiaques des lésions dans le cadre d'une crise cardiaque en se liant à ces récepteurs et en empêchant les cellules de subir l'apoptose (mort cellulaire programmée). Les souris traitées avec de l'hexaréline dans cette étude ont montré une amélioration de la fonction cardiaque, une augmentation du nombre de cellules cardiaques survivantes et une diminution de la production de malondialdéhyde (un marqueur de la mort des cellules cardiaques). Fait intéressant, le GHRP-6 s'est avéré légèrement supérieur à la ghréline dans cette étude [1], [2].
Une étude chez des rats portant sur la capacité du GHRP-6 à compenser les problèmes associés à l'insuffisance cardiaque a révélé que le peptide réduit le stress oxydatif dans l'insuffisance cardiaque et empêche le remodelage du myocarde. Le remodelage est un processus pathologique associé à une diminution de la fonction cardiaque et à une morbidité grave. Les rats traités avec GHRP-6 dans cette étude ont eu des améliorations significatives de la fonction de leur cœur. On pense que ces processus sont médiés par la régulation à la hausse par GHRP-6 de l'activité de la phosphatase et de l'homologue de la tensine (PTEN) ainsi que par la régulation à la baisse de l'expression de la protéine kinase B [3]. PTEN joue un rôle dans la régénération cellulaire tandis que la protéine kinase B régule la survie cellulaire.
Le GHRP-6 est si efficace pour réduire le remodelage cardiaque qu'il déplace l'équilibre de l'activité du système nerveux de la stimulation sympathique (fréquence cardiaque plus élevée, pression artérielle plus élevée, etc.) vers la dominance parasympathique. Cela améliore non seulement la santé et les résultats à court terme, mais réduit le besoin de médicaments à long terme et aide probablement à prévenir le remodelage cardiaque qui est secondaire à un stress accru sur le cœur. Les rats traités avec GHRP-6 suite à une crise cardiaque montrent des réductions substantielles de la taille de la cicatrice laissée [4], [5].
Taille des dommages suite à une crise cardiaque à 24 heures et 14 jours chez des rats traités avec des soins standard ou des soins standard plus de l'hexaréline.
Source : PubMed
Étant donné que le mécanisme par lequel l'hexaréline protège les cellules cardiaques n'est pas spécifique au mécanisme des dommages lors d'une crise cardiaque, les chercheurs ont émis l'hypothèse que le peptide pourrait également être utilisé pour protéger le cœur d'autres agressions. La recherche, toujours chez le rat, a révélé que l'hexaréline améliorait la fonction cardiaque dans un modèle de diabète en modifiant la façon dont le calcium et le potassium sont traités par les cellules du muscle cardiaque[6][8].
Diagramme montrant la progression vers une maladie grave à long terme après une crise cardiaque. Les ovales bleus indiquent comment l'hexaréline interfère avec cette voie.
Source : PubMed
2. Améliore les mesures de graisse
La dyslipidémie fait référence à une quantité anormale de graisses dans le sang. Fait intéressant, la dyslipidémie est un facteur de risque indépendant pour le développement du diabète, même chez les personnes minces et en bonne santé. En fait, la dyslipidémie peut aider à expliquer la crise actuelle du diabète dans les pays du premier monde, et comprendre ses effets sur la physiologie humaine est primordial pour lutter contre les problèmes de santé croissants associés aux régimes alimentaires modernes. Des recherches sur des rats indiquent que le GHRP-6 peut corriger la dyslipidémie dans le cadre de la résistance à l'insuline (la première étape de la voie vers le diabète) tout en abaissant simultanément la glycémie et la résistance à l'insuline [9]. Le peptide peut offrir une alternative aux médicaments lipidiques actuels pour le traitement de la dyslipidémie sévère.
3. Protège les muscles
Ce n'est pas seulement le muscle cardiaque que l'hexaréline protège. Des études sur des modèles de cachexie chez le rat (perte de poids extrême due à une maladie ou à une chimiothérapie) indiquent que le GHRP-6 protège les cellules musculaires en régulant le flux de calcium ainsi que le dysfonctionnement mitochondrial [10]. Les mitochondries sont les centrales électriques des cellules. Sans eux, les cellules ne peuvent pas produire l'énergie dont elles ont besoin pour fonctionner normalement et finissent par mourir.
La régulation du calcium est souvent perturbée par la chimiothérapie. La dérégulation du calcium est l'une des principales raisons pour lesquelles la masse musculaire et la masse corporelle maigre sont affectées pendant le traitement du cancer. Des recherches sur des rats indiquent que le GHRP-6 compense les altérations de la régulation du calcium causées par la chimiothérapie [11].
A. Teneur en ADN mitochondrial par rapport au contrôle
B. Teneur en ARNm de MCH1 et MHC2A
C. Teneur en protéines des cellules musculaires par rapport au contrôle
Source : PubMed
Hexarelin fortement recherché
Les maladies cardiaques sont la principale cause de décès dans la plupart des pays développés. Comprendre le processus complexe qui conduit aux maladies cardiaques, à l'insuffisance cardiaque et finalement à la mort n'est pas facile, mais les scientifiques commencent à percer le mystère à l'aide de peptides comme l'hexaréline.La recherche utilisant l'hexaréline a révélé un certain nombre de nouvelles voies pour comprendre la fonction du cœur dans la santé et la maladie. Cela a également ouvert la porte au développement de nouveaux traitements pour des problèmes, comme le remodelage cardiaque, qui se sont avérés difficiles à traiter dans le passé.
L'hexaréline présente des effets secondaires modérés, une bonne biodisponibilité orale et une excellente biodisponibilité sous-cutanée chez la souris. La dose par kg chez la souris ne s'adapte pas à l'homme. L'hexaréline en vente chez Peptide Sciences est limitée à la recherche éducative et scientifique uniquement, et non à la consommation humaine. N'achetez Hexarelin que si vous êtes un chercheur agréé.
Auteur de l'article
La littérature ci-dessus a été recherchée, éditée et organisée par le Dr Logan, M.D. Le Dr Logan est titulaire d'un doctorat de la Case Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire.
Auteur de la revue scientifique
Les recherches d'Aline Moulins alors qu'elles sont affiliées au Centre National de la Recherche Scientifique et à d'autres lieux sont considérables. Elle connaît bien le développement pharmaceutique, la gestion, les opérations de fabrication externes, le contrôle de la qualité, le contrôle réglementaire, l'administration de médicaments et la recherche sur la découverte de médicaments. Elle a utilisé Hexarelin dans plusieurs études pour vérifier si certains produits pharmaceutiques étaient capables d'inhiber bon nombre de ses effets.
Aline Moulin est référencée comme l'une des principales scientifiques impliquées dans la recherche et le développement d'Hexarelin. Ce médecin/scientifique n'approuve ou ne préconise en aucun cas l'achat, la vente ou l'utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n'y a aucune affiliation ou relation, implicite ou autre, entre Peptide Sciences et ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. Aline Moulin est répertoriée dans [12] sous les citations référencées.
Citations référencées
- [1] J. Huang, Y. Li, J. Zhang, Y. Liu et Q.Lu, l'hexaréline, sécrétagogue de l'hormone de croissance, protège les cardiomyocytes de rat contre les lésions d'ischémie/reperfusion in vivo par la voie de signalisation de l'interleukine-1, Int. Cœur. J., vol. 58, non. 2, p. 257263, avril 2017. [PubMed]
- [2] Y. Mao et al., Traitement à l'hexaréline chez des souris mâles knock-out pour la ghréline après un infarctus du myocarde, Endocrinologie, vol. 154, non. 10, p. 38473854, octobre 2013. [PubMed]
- [3] E. Agbo et al., La modulation de PTEN par l'hexaréline atténue l'insuffisance cardiaque induite par la ligature de l'artère coronaire chez le rat, Turk. J. Med. Sci., vol. 49, non. 3 mai 2019. [PubMed]
- [4] H. McDonald et al., Le traitement à l'hexaréline préserve la fonction myocardique et réduit la fibrose cardiaque dans un modèle murin d'infarctus aigu du myocarde, Physiol. Rep., vol. 6, non. 9, p. e13699, 2018. [PubMed]
- [5] X. Xu et al., L'administration chronique d'hexaréline atténue la fibrose cardiaque chez le rat spontanément hypertendu, Am. J. Physiol. Coeur Circ. Physiol., vol. 303, non. 6, pp. H703-711, septembre 2012. [PubMed]
- [6] X. Zhang, L. Qu, L. Chen et C. Chen, Amélioration de la fonction des cardiomyocytes par un traitement in vivo à l'hexaréline chez des rats diabétiques induits par la streptozotocine, Physiol. Rep., vol. 6, non. 4, 2018. [PubMed]
- [7] Y. Mao, T. Tokudome, I. Kishimoto, K. Otani, M. Miyazato et K. Kangawa, Une dose d'hexaréline orale protège la fonction cardiaque chronique après un infarctus du myocarde, Peptides, vol. 56, pp. 156162, juin 2014. [PubMed]
- [8] Y. Ma, L. Zhang, JN Edwards, BS Launikonis et C. Chen, les sécrétagogues de l'hormone de croissance protègent les cardiomyocytes de souris contre les lésions d'ischémie/reperfusion in vitro par la régulation du calcium intracellulaire, PloS One, vol. 7, non. 4, p. e35265, 2012. [PloS One]
- [9] R. Mosa et al., Hexarelin, un sécrétagogue de l'hormone de croissance, améliore les aberrations métaboliques lipidiques chez les souris mâles MKR résistantes à l'insuline non obèses, Endocrinology, vol. 158, non. 10, p. 31743187, 01 2017. [PubMed]
- [10]G.Sirago et al., Les sécrétagogues de l'hormone de croissance hexaréline et JMV2894 protègent le muscle squelettique des dommages mitochondriaux dans un modèle de rat de cachexie induite par le cisplatine, Sci. Rep., vol. 7, octobre 2017. [nature.com]
- [11] E. Conte et al., Les sécrétagogues de l'hormone de croissance empêchent la dérégulation de l'homéostasie calcique du muscle squelettique dans un modèle de rat de cachexie induite par le cisplatine, J. Cachexia Sarcopenia Muscle, vol. 8, non. 3, pp. 386404, juin 2017. [PubMed]
- [12] Torsello, Antonio & Bresciani, Elena & Tamiazzo, Laura & Bulgarelli, Ilaria & Caporali, Simona & Moulin, Aline & Fehrentz, jean-alain & Martinez, Jean & Perissoud, Daniel & Locatelli, Vittorio. (2008). Nouveaux ligands non peptidiques puissants et sélectifs du récepteur de la ghréline : caractérisation des actions endocrines et extraendocrines. [Porte de recherche]
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