Description
Qu'est-ce que la gonadoréline ?
La gonadoréline (GnRH) est un agoniste décapeptidique de l'hormone de libération des gonadotrophines. Il stimule la synthèse et la libération de l'hormone lutéinisante et de l'hormone folliculo-stimulante. Il est utilisé en médecine humaine pour traiter l'infertilité, les irrégularités du cycle menstruel et l'hypogonadisme. Il est également utilisé comme agent de diagnostic dans l'évaluation de la fonction hypophysaire. Des recherches en cours ont trouvé des utilisations potentielles de la gonadoréline dans le traitement du cancer du sein et de la prostate ainsi que dans la maladie d'Alzheimer.
Structure gonadoréline
Source : PubChem
Séquence: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
Formule moléculaire: C55H75N17O13
Masse moléculaire: 1182.311g/mole
CID PubChem : 638793
Numero CAS: 9034-40-6
Synonymes : Facteur de libération de l'hormone de croissance, somatocrinine, somatolibérine
Effets de la gonadoréline
Recherche sur la gonadoréline et prévention du cancer du sein
La recherche suggère que le fait d'avoir une exposition à vie plus élevée aux œstrogènes peut augmenter les chances d'une femme de développer un cancer du sein. Les femmes qui commencent leurs règles à un plus jeune âge, passent par la ménopause à un âge plus avancé, prennent des contraceptifs contenant des œstrogènes ou suivent un traitement hormonal substitutif de la ménopause ont toutes un risque plus élevé de développer un cancer du sein. Heureusement, dans le cas du contrôle des naissances, le risque diminue lorsque les pilules ne sont plus prises et finalement le risque accru revient à la ligne de base.Bien sûr, le contrôle des naissances est une arme à double tranchant car même si son utilisation augmente le risque de cancer du sein, il diminue le risque de cancer de l'ovaire.
Certaines cellules cancéreuses du sein ont besoin d'œstrogènes pour se développer et la réduction de la production d'œstrogènes ou le blocage des récepteurs d'œstrogènes est depuis longtemps une méthode établie pour traiter certaines formes de cancer du sein. La recherche sur la gonadoréline montre qu'elle peut être utilisée pour supprimer la production ovarienne d'œstrogène et que cela peut être un moyen de prévenir le cancer du sein en premier lieu. Ce concept est basé sur l'idée que certaines femmes, en raison de facteurs génétiques et environnementaux, courent un risque plus élevé de développer un cancer du sein au cours de leurs années post-ménopausiques. L'utilisation de la gonadoréline dans ce contexte est sûre et rentable, ce qui en fait un moyen attrayant de réduire le fardeau du cancer[1]. La recherche suggère que l'utilisation de la gonadoréline pendant 10 ans pourrait réduire le risque de cancer du sein jusqu'à 50 % et que son utilisation pendant 15 ans pourrait réduire le risque de 70 %[2].
Les avantages de la gonadoréline ne s'arrêtent pas à la prévention du cancer du sein, cependant, la recherche indique qu'un traitement adjuvant avec des anti-œstrogènes réduit la progression de la maladie jusqu'à 50 % dans les cas où le cancer est sensible aux œstrogènes. Malheureusement, les traitements actuellement disponibles sont limités dans leur efficacité car les cellules cancéreuses ont tendance à développer une résistance avec le temps. Cette résistance survient généralement à la suite d'une expression accrue des récepteurs d'œstrogènes, ce qui rend impossible le blocage de tous les récepteurs d'œstrogènes sans effets secondaires graves. Gonadorelin pourrait contourner ce problème en réduisant l'expression des œstrogènes en premier lieu. Cela réduirait non seulement directement la croissance du cancer sensible aux œstrogènes, mais augmenterait également l'efficacité des médicaments bloquant les récepteurs et prolongerait leur durée de vie utile[3].
La recherche chez les femmes ménopausées atteintes d'hyperandrogénie (trop d'œstrogènes) a révélé qu'un traitement à long terme à la GnRH réduit les niveaux globaux d'œstrogènes et donc le risque de développer un cancer du sein. Il le fait sans effets secondaires graves et offre ainsi une alternative au traitement actuel, qui est l'ablation chirurgicale des ovaires[4].
Gonadorelin une percée dans le cancer de la prostate
Malgré ce que nous font croire les médias populaires, le cancer de la prostate est en fait le plus sensible aux hormones de tous les cancers. Cela peut sembler problématique, mais cela représente en réalité une opportunité d'intervention. En bref, en coupant l'apport de testostérone et de ses dérivés au cancer de la prostate, il est possible de ralentir considérablement la croissance et même de l'arrêter complètement. Le défi, bien sûr, est de couper tout flux d'hormones. Cela a conduit initialement à l'ablation chirurgicale des testicules chez les hommes atteints d'un cancer de la prostate agressif, une procédure qui a été rapidement remplacée par l'administration de gonadoréline lorsqu'elle s'est avérée tout aussi efficace et, potentiellement, réversible [5].
L'utilisation de la GnRH chez les hommes souffrant d'un cancer de la prostate a commencé dès 1979 et était appelée castration médicale. Ce mode de traitement a finalement conduit à une découverte intéressante, à savoir que certains androgènes sont fabriqués localement dans la prostate via un mécanisme appelé intracrinologie [6]. Ceci, bien sûr, signifie que le blocage de la GnRH n'est que partiellement efficace dans le traitement du cancer de la prostate. Avec l'aide de la gonadoréline, les scientifiques ont pu développer deux nouveaux médicaments qui ont été acceptés par la FDA pour le traitement du cancer de la prostate résistant à la castration (CRPC). Ces médicaments sont très importants et offrent une nouvelle ligne de défense contre la progression et les métastases du cancer de la prostate. Ils peuvent même éventuellement trouver une utilisation à titre préventif chez les hommes plus âgés [7].
L'utilisation à la fois de la gonadoréline et de nouveaux médicaments localisés dans le traitement du cancer de la prostate est appelée blocage combiné des androgènes (CAB).Lorsqu'il est combiné à un dépistage efficace et à une détection précoce, le CAB est l'une des rares thérapies dans le domaine de l'oncologie à offrir une guérison non seulement une rémission, mais une guérison[8]. Lorsqu'il est utilisé efficacement et associé à une détection précoce, le CAB permet de guérir 99 % de tous les cancers de la prostate.
L'impact de la gonadoréline et des analogues de la GnRH sur les niveaux de testostérone
Source : PubMed
Gonadorelin peut réduire le risque de démence
La recherche indique que les hormones sexuelles, en particulier l'hormone lutéinisante (LH), agissent sur le cerveau d'une manière qui dépasse largement le cadre du dimorphisme sexuel ou de la capacité de reproduction. En fait, l'augmentation associée de la LH qui se produit avec la ménopause a été corrélée à une incidence accrue de la maladie d'Alzheimer et à une diminution des performances de la mémoire chez les humains et les animaux. Des recherches approfondies chez le rat révèlent en outre que la LH agit directement sur l'hippocampe, le principal centre de mémoire du cerveau. Les rats ayant reçu de la LH présentent une diminution des performances de la mémoire et un dysfonctionnement de l'hippocampe, un déficit qui est inversé par l'administration d'un médicament bloquant la LH [9].
Des recherches plus poussées sur la LH ont révélé que des niveaux plus élevés de l'hormone sont associés à une neuropathologie accrue. En particulier, il a été révélé que la LH favorise le développement de plaques associées à la maladie d'Alzheimer[10]. Il va de soi que la réduction des niveaux de LH peut aider à réduire la progression de la maladie d'Alzheimer. Cela a été confirmé, au moins partiellement, dans des modèles de souris montrant que se débarrasser du récepteur LH dans le cerveau améliore la pathologie amyloïde et aide à préserver la santé des cellules comme les astrocytes, qui soutiennent et protègent les neurones [11].
Il s'avère que la testostérone est bénéfique pour la santé du cerveau et aide en fait à préserver la fonction cognitive. Ainsi, le simple blocage de tout l'axe hypothalamo-hypophyso-gondal n'est pas nécessairement un moyen efficace de traiter la maladie d'Alzheimer.C'est pourquoi les scientifiques ont entrepris de tester les dérivés de la gonadoréline pour déterminer si une interférence sélective dans la production de LH est possible et peut avoir des avantages potentiels. Cette recherche, bien qu'en cours, a permis de comprendre que le leuprolide (un médicament couramment utilisé pour traiter les fibromes utérins et un agoniste des récepteurs de la GnRH) est efficace pour réduire le risque d'Alzhimers par rapport aux autres analogues de la gonadoréline [12]. Les recherches en cours peuvent aider à définir pourquoi c'est le cas, mais il est important de noter que les hommes qui cherchent à utiliser un traitement CAB très efficace contre le cancer de la prostate n'ont pas besoin de choisir entre le cancer et la maladie d'Alzheimer. Le leuprolide peut être utilisé dans ce contexte pour compenser les risques de CAB vis-à-vis de la maladie d'Alzheimer. En particulier, la capacité du leuprolide à réguler à la baisse les niveaux de gonadotrophines sériques (LH en particulier) est généralement suffisante pour compenser les effets de la testostérone réduite [13].
De nouvelles recherches cherchent à comprendre comment la gonadoréline et ses analogues affectent l'expression de l'APOE et du MS4A6A dans la maladie d'Alzheimer. Les deux loci génétiques sont associés à l'apparition tardive de la maladie d'Alzheimer, mais la recherche suggère qu'ils doivent fonctionner en tandem pour produire de graves problèmes et qu'interférer avec l'un ou l'autre des locus génétiques suffit à court-circuiter la voie vers la pathologie. Gonadorelin affecte ce processus d'interaction en tandem, mais on ne sait pas comment ni pourquoi [14]. À l'heure actuelle, les chercheurs s'efforcent de comprendre comment l'interaction des gènes dans la maladie d'Alzheimer peut être interrompue à la fois pour traiter et prévenir la maladie. La gonadoreline est un peptide important dans cette recherche.
Recherche sur la gonadoréline
La gonadoréline n'est pas un nouveau peptide dans le traitement des maladies humaines et mammifères, mais les chercheurs découvrent constamment de nouvelles façons dont la GnRH et les analogues de la GnRH agissent à la fois dans la physiologie normale et dans le développement de la maladie.La découverte que la gonadoréline peut jouer un rôle dans le traitement du cancer de la prostate a été une percée qui a permis aux médecins de développer un remède si efficace que 99 % des personnes atteintes d'un cancer de la prostate peuvent être guéries si la maladie est détectée suffisamment tôt. Il semble que des percées similaires se profilent à l'horizon avec la découverte que la gonadoréline et ses hormones en aval sont des acteurs importants dans les voies qui conduisent au risque de maladie d'Alzheimer.
La gonadoréline présente des effets secondaires minimes, une faible biodisponibilité orale et une excellente biodisponibilité sous-cutanée chez la souris. La dose par kg chez la souris ne s'adapte pas à l'homme. Gonadorelin en vente chez Peptide Sciences est limité à la recherche éducative et scientifique uniquement, et non à la consommation humaine. N'achetez Gonadorelin que si vous êtes un chercheur agréé.
Auteur de l'article
La littérature ci-dessus a été recherchée, éditée et organisée par le Dr Logan, M.D. Le Dr Logan est titulaire d'un doctorat de la Case Western Reserve University School of Medicine et d'un B.S. en biologie moléculaire.
Auteur de la revue scientifique
Le Dr Giorgio Secreto étudie actuellement à l'IRCCS National Cancer Institute en Italie. Ses distinctions incluent, un diplôme d'études secondaires 1963, Maturitàgrave, Classica 1969 Diplôme en médecine et chirurgie, Université de Milan, Italie 1974 Diplôme de spécialiste en endocrinologie, Université de Turin, Italie. Le docteur Secreto travaille à l'Institut national du cancer de Milan depuis 1970 jusqu'à aujourd'hui, après sa retraite en décembre 2010. Le rôle des androgènes dans le cancer du sein est son principal domaine d'étude. Il a été professeur à l'École italienne de sénologie (1989-1996), professeur associé en oncologie, L.U.de.S. Université, Lugano, Suisse (1999-2008), et professeur associé en endocrinologie, École d'infirmières, Université de Milan (2003-2008). Il est membre actif de l'Académie des sciences de New York et de l'Association américaine pour l'avancement des sciences.Il a publié environ 100 articles, dont quelques-uns concernant les effets de la GnRH sur la réduction du cancer du sein en minimisant l'excès d'androgènes.
Le Dr Giorgio Secreto est référencé comme l'un des principaux scientifiques impliqués dans la recherche et le développement de Gonadorelin. Ce médecin/scientifique n'approuve ou ne préconise en aucun cas l'achat, la vente ou l'utilisation de ce produit pour quelque raison que ce soit. Il n'y a aucune affiliation ou relation, implicite ou autre, entre Peptide Sciences et ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. Le docteur Secreto est répertorié dans [1] et [3] sous les citations référencées.
Citations référencées
- [1] G. Secreto et al., Une nouvelle approche de la prévention du cancer du sein : réduire la production excessive d'androgènes ovariens chez les femmes âgées, Breast Cancer Res. Traiter., vol. 158, non. 3, p. 553561, 2016.
- [2] D.V. Spicer et M.C. Pike, Stéroïdes sexuels et prévention du cancer du sein, J. Natl. Institut de cancérologie Monogramme, non. 16, pages 139147, 1994.
- [3] G. Secreto, P. Muti, M. Sant, E. Meneghini et V. Krogh, Ovariectomie médicale chez les patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein présentant des taux élevés de testostérone : une nouvelle étape vers une thérapie sur mesure, Endocr. Rel. Cancer, vol. 24, non. 11, p.C21C29, 2017.
- [4] E. S. Vollaard, A. P. van Beek, F. A. J. Verburg, A. Roos et J. A. Land, Traitement agoniste de l'hormone de libération des gonadotrophines chez les femmes ménopausées atteintes d'hyperandrogénie d'origine ovarienne, J. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 96, non. 5, p. 11971201, mai 2011.
- [5] F. Labrie, Hormonothérapie du cancer de la prostate, Prog. Brain Res., vol. 182, p. 321341, 2010.
- [6] F. Labrie, les agonistes de la GnRH et l'utilisation rapidement croissante du blocage combiné des androgènes dans le cancer de la prostate, Endocr. Rel. Cancer, vol. 21, non. 4, p. R301-317, août 2014.
- [7]F.Labrie, Blocage combiné des androgènes testiculaires et fabriqués localement dans le cancer de la prostate: un progrès médical très important basé sur l'intracrinologie, J. Steroid Biochem. Mol. Biol., vol. 145, p. 144156, janvier 2015.
- [8] F. Labrie, [Rôle clé de l'endocrinologie dans la victoire contre le cancer de la prostate], Bull. Cancer (Paris), vol. 93, non. 9, pages 949958, septembre 2006.
- [9] V. Burnham, C. Sundby, A. Laman-Maharg et J. Thornton, L'hormone lutéinisante agit sur l'hippocampe pour atténuer la mémoire spatiale, Horm. Comportement, vol. 89, p. 5563, 2017.
- [10] C. V. Rao, Implication de l'hormone lutéinisante dans le développement de la maladie d'Alzheimer chez les femmes âgées, Reprod. Sci. Thousand Oaks Californie, vol. 24, non. 3, p. 355368, 2017.
- [11] J. Lin et al., L'ablation génétique du récepteur de l'hormone lutéinisante améliore la pathologie amyloïde dans un modèle murin de la maladie d'Alzheimer, J. Neuropathol. Exp. Neurol., vol. 69, non. 3, p. 253261, mars 2010.
- [12] R. L. Bowen, T. Butler et C. S. Atwood, Toutes les thérapies de privation d'androgènes ne sont pas créées égales : Leuprolide et le risque réduit de développer la maladie d'Alzheimer, J. Clin. Oncol., vol. 34, non. 23, p. 2800, août 2016.
- [13] M. A. Smith, R. L. Bowen, R. Q. Nguyen, G. Perry, C. S. Atwood et A. A. Rimm, Thérapie et démence par agoniste putatif de l'hormone de libération de la gonadotrophine : une application des données sur les demandes d'hospitalisation de Medicare, J. Alzheimers Dis. JAD, vol. 63, non. 4, p. 12691277, 2018.
- [14] A. Cá,ceres, J.E. Vargas et JR Gonzá,lez, APOE et MS4A6A interagissent avec la signalisation GnRH dans la maladie d'Alzheimer : enrichissement des effets épistatiques, démence d'Alzheimer. J. Alzheimers Assoc., vol. 13, non. 4, p. 493497, avril 2017.
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